内分泌耐药是激素受体阳性乳腺癌治疗中的主要挑战，ESR1基因突变是导致耐药的重要机制之一。艾拉司群作为首创的口服选择性雌激素受体降解剂，为这类患者提供了新的治疗希望。药物分子通过与雌激素受体结合，诱导其构象发生变化，促进泛素蛋白酶体系统对受体蛋白的降解，从而从源头上减少雌激素受体的数量，这种作用机制不同于传统的雌激素受体调节剂。
艾拉司群适用于既往内分泌治疗后进展的ESR1突变激素受体阳性晚期乳腺癌患者。推荐剂量为每日一次345毫克，需在空腹状态下服用。常见不良反应包括恶心、呕吐、疲劳和实验室检查异常，其中高胆固醇血症发生率为30%，高甘油三酯血症为27%，多数为轻度且可通过药物干预。关键研究结果显示，在ESR1突变患者中，艾拉司群组的中位无进展生存期较标准治疗延长近一倍，客观缓解率达到9%，临床获益率为23%。
与其他内分泌药物相比，艾拉司群的优势在于其能够有效降解ESR1突变型受体。临床案例表明，一位65岁乳腺癌患者在接受芳香化酶抑制剂治疗后出现ESR1突变，改用艾拉司群后肿瘤保持稳定超过6个月，症状明显改善。治疗期间出现1级胃肠道反应，经对症处理后缓解。
艾拉司群为内分泌耐药的晚期乳腺癌患者提供了重要的治疗选择，其独特的作用机制为ESR1突变患者带来了新的希望。随着临床应用经验的积累，该药物有望在乳腺癌治疗领域发挥更重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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