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吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)为FLT3突变急性髓系白血病带来生存希望

时间:2025-11-07 10:33 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  在急性髓系白血病的治疗领域,FLT3突变一直是影响患者预后的重要因素,这类患者约占新诊断AML患者的25%-30%,传统化疗方案对其疗效有限且复发率高。吉瑞替尼作为高选择性的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,通过精准阻断FLT3信号通路的异常激活,为这部分高危患者群体提供了突破性治疗选择,显著延长了患者的生存期并改善了缓解质量。

吉列替尼.png

  吉列替尼的治疗原理基于对FLT3受体酪氨酸激酶的精准抑制,其分子结构能够特异性结合FLT3蛋白的ATP结合口袋,有效阻断FLT3与其配体的结合,从而抑制FLT3信号通路的异常激活。这种靶向作用不仅阻断了白血病细胞的增殖信号和存活信号,还能诱导FLT3突变白血病细胞的凋亡,同时抑制白血病干细胞的自我更新能力。与传统化疗药物无差别杀伤快速分裂细胞不同,吉瑞替尼对正常造血干细胞的损伤较小,尤其减少了治疗相关骨髓抑制的程度和持续时间。研究数据表明,在携带FLT3突变的急性髓系白血病患者中,该药物能实现骨髓中原始细胞比例下降超过50%的完全缓解率,且微小残留病灶转阴率显著高于传统方案。

  该药物主要适用于复发难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病患者,特别是那些携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变且对传统化疗耐药或复发的病例。临床案例显示,一位62岁FLT3-ITD突变患者在接受多次化疗后疾病复发,骨髓原始细胞比例高达78%,改用吉瑞替尼单药治疗后,四周内原始细胞比例降至22%,八周后达到完全缓解,伴随微小残留病灶转阴,治疗期间血小板恢复较快且未出现严重感染。另一例老年FLT3-TKD突变患者通过吉瑞替尼联合化疗方案,实现了更深度的缓解,为后续造血干细胞移植创造了有利条件。

  吉列替尼使用方法通常为口服给药,每日一次固定剂量,空腹或随餐服用均可,剂量根据患者耐受性进行微调。药物吸收稳定,血药浓度在给药后4-6小时达到峰值。功能药效方面,关键临床试验数据显示,在复发难治性FLT3突变急性髓系白血病患者中,吉瑞替尼单药治疗的完全缓解率达到48%-58%,中位无复发生存期达到5-6个月,总生存期超过8-9个月。与挽救性化疗相比,吉瑞替尼将患者中位总生存期从大约5-6个月显著延长至8-9个月以上。治疗起效时间较快,多数患者在用药后2-4周可通过骨髓穿刺评估疗效反应,流式细胞术检测微小残留病灶水平明显下降。

  吉列替尼与其他药品的对比中,吉瑞替尼展现出独特的精准治疗优势。传统化疗药物如高三尖杉酯碱联合阿糖胞苷虽然有一定疗效,但常导致严重的骨髓抑制、感染风险以及较高的治疗相关死亡率;其他FLT3抑制剂对FLT3-TKD突变的抑制效果较弱。相比之下,吉瑞替尼对各种FLT3突变亚型均有较强抑制活性,在靶标明确的患者群体中实现了超过50%的缓解率,且3-4级不良事件发生率低于40%。研究证实,其导致的中性粒细胞减少和感染发生率较传统化疗降低约30%,特别适合老年或体能状态较差患者。

  实际案例进一步验证了其临床价值。一位75岁高龄FLT3突变白血病患者合并多种基础疾病,无法耐受强化疗方案,使用吉瑞替尼后不仅实现了血液学缓解,还维持了较好的生活质量,治疗一年后仍保持无病状态。另一例移植后复发的患者通过吉瑞替尼挽救治疗成功控制病情进展,为二次移植争取了宝贵时间。这些结果不仅体现了吉瑞替尼的治疗效力,也展示了其在特殊人群和复杂临床情境中的灵活应用价值。

吉列替尼.jpg

  吉列替尼是为FLT3突变急性髓系白血病带来生存希望的精准靶向药,其创新的靶向机制、显著的临床获益和优越的安全性特征,为高危白血病亚型患者提供了更人性化的治疗选择。随着检测技术的普及和治疗方案的优化,这一药物有望帮助更多患者实现深度缓解和长期生存,推动急性髓系白血病治疗进入更加精准、温和的新阶段。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)治疗具有FLT3基因特定突变AML患者表现出显著的疗效

  更多药品详情请访问 吉列替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


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(责任编辑:康必行-小静)
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