2023年1月19日，FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。这是FDA批准的首款针对HER2阳性转移性结直肠癌的疗法，填补了该领域长期无靶向药获批的空白。

　　图卡替尼是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂，曾被授予突破性疗法认定和优先审核。2020年4月，它获得美国FDA批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者，这些患者此前在转移性阶段已接受一种或多种抗HER2治疗方案。临床前研究显示，与单独使用任一种药物相比，图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出更高的抗肿瘤活性。

　　此次针对结直肠癌的加速批准基于2期MOUNTAINEER临床试验结果。研究纳入84例接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者，总缓解率为百分之三十八，其中百分之三点六的患者达到完全缓解，百分之三十五的患者达到部分缓解。中位缓解持续时间为十二点四个月。

　　该疗法最常见（发生率大于等于百分之二十）的不良事件包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。最常见（发生率大于等于百分之二十）的实验室异常包括肌酐增高、葡萄糖增高、谷丙转氨酶增高、血红蛋白降低、谷草转氨酶增高、胆红素增高、碱性磷酸酶增高、淋巴细胞减少、白蛋白减少、白细胞减少和钠减少。

　　结直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一。2020年全球有超过一百九十万人确诊，并有九十三点五万人死于该病。人表皮生长因子受体2变异型患者约占所有结直肠癌的百分之三至五。虽然研究已证实，靶向HER2治疗可显著延长标准治疗失败的HER2扩增或过表达晚期结直肠癌患者的生存期，但此前一直没有相关靶向药物获批用于临床，患者存在巨大未满足的治疗需求。

　　此次图卡替尼组合疗法新适应症的获批，有望为更多HER2阳性结直肠癌患者带来福音。目前，该组合疗法的全球性随机3期临床试验正在进行中，旨在比较图卡替尼与曲妥珠单抗或标准化疗构成的组合疗法与标准治疗的疗效和安全性。随着研究深入，更多治疗需求将有望得到满足。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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