MET外显子14跳跃突变是肺癌驱动基因变异中一个重要的治疗靶点,与患者预后不佳密切相关。拓得康是一种高选择性的口服MET酪氨酸激酶抑制剂,其通过精确结合并抑制MET激酶的ATP结合位点,有效阻断其下游信号的异常传导。当MET基因发生外显子14跳跃突变时,会导致其编码的受体蛋白降解减少,细胞表面MET蛋白持续活化,进而驱动肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。拓得康的作用机制正是针对这一病理过程,通过抑制MET的磷酸化,从而抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。该药适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。关键临床试验数据显示,在经治患者中,拓得康治疗的客观缓解率可达45%,中位缓解持续时间达到11.1个月,显示出显著的抗肿瘤活性。该药每日口服一次,常见不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和乏力,这些反应大多为轻度至中度,临床可通过剂量调整或对症支持进行处理。
与传统的化疗方案相比,拓得康为具有特定MET突变的患者提供了疗效更优、副作用谱不同的靶向治疗选择,其疗效不依赖于肿瘤的组织学类型,为腺癌、肉瘤样癌等多种非小细胞肺癌亚型患者均带来了获益可能。临床实践强调,用药前必须通过可靠的检测方法确认MET外显子14跳跃突变状态,治疗期间需定期监测肝肾功能、电解质及水肿情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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