间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的明确治疗靶点，但在使用第一代间变性淋巴瘤激酶抑制剂克唑替尼后，患者普遍会产生耐药。色瑞替尼作为一种第二代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，旨在克服这种耐药。它对间变性淋巴瘤激酶靶点的抑制效力是克唑替尼的数十倍，并能抑制部分导致克唑替尼耐药的突变，如L1196M和G1269A。与艾乐替尼类似，色瑞替尼也能较好地透过血脑屏障，对脑转移病灶具有活性。
该药适用于对色瑞替尼进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者。临床研究显示，在克唑替尼耐药的患者中，色瑞替尼治疗仍能获得较高的客观缓解率，并延长无进展生存期。色瑞替尼的给药方式为每日一次随餐口服，以提高其生物利用度并减少胃肠道刺激。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲劳和肝酶升高，胃肠道反应是其比较突出的副作用，但可通过调整剂量和随餐服药来管理。与克唑替尼相比，色瑞替尼在克唑替尼耐药的患者中显示出明确的疗效，是重要的后线治疗选择。然而，与同为第二代药物的艾乐替尼相比，其胃肠道毒性相对更常见，且一线头对头研究显示其无进展生存期和耐受性可能不具优势。因此，在临床应用中，色瑞替尼更多作为克唑替尼耐药后的有效续贯治疗选择。治疗期间需定期监测肝功能、血糖、心电图和电解质。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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