表皮生长因子受体是肺癌驱动基因突变的重要靶点，阿法替尼作为第二代不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂，通过共价结合于表皮生长因子受体、HER2和HER4的激酶结构域，提供持久而广泛的信号通路抑制。与第一代可逆性抑制剂不同，其不可逆的结合特性可更完全地阻断信号传导，对部分罕见突变如Gly719Xaa、Leu861Gln和Ser768Ile也显示出活性。它适用于携带敏感表皮生长因子受体突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
在关键临床试验中，阿法替尼在延缓疾病进展方面显示出优势，尤其对19号外显子缺失突变患者获益更显著。常见不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎，其中腹泻发生率较高且可能较严重，需要预防性用药和密切管理。与吉非替尼等第一代药物相比，阿法替尼对某些罕见突变覆盖更广，但胃肠道和皮肤毒性也更为突出，临床选择需权衡疗效与耐受性。该药为表皮生长因子受体突变肺癌患者提供了重要的治疗选择，尤其适用于特定突变亚型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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