在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中，内分泌治疗耐药是主要的临床挑战，其中磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路的异常活化是关键耐药机制之一。卡帕塞替尼是一种口服的、高选择性蛋白激酶B抑制剂，旨在逆转这一耐药途径。蛋白激酶B是该通路中的关键节点，当其过度激活时，可驱动肿瘤细胞增殖、存活和对内分泌治疗的抵抗。荃科得通过抑制蛋白激酶B，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤生长并恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。临床实践中，它常与内分泌药物氟维司群联合使用，旨在通过双重通路抑制，克服或延缓耐药的发生。

　　该联合方案适用于存在磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路相关基因改变的、在芳香化酶抑制剂治疗期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌绝经后女性患者。关键临床试验数据显示，与单独使用氟维司群相比，联合卡帕塞替尼可显著延长患者的中位无进展生存期，在携带磷酸酶和张力蛋白同源物、蛋白激酶B1或磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变的患者中，获益更为明显。患者每日口服荃科得两次，连续服用四天停药三天，形成七天一个的给药周期。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳和高血糖，其中腹泻较为常见，但通常可通过对症支持或剂量调整进行管理。高血糖也需要监测，必要时给予降糖治疗。与单独使用内分泌治疗或与细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂联合方案相比，荃科得的联合治疗方案为存在特定通路异常的内分泌耐药患者提供了新的治疗选择，其治疗前需进行相关的基因检测以筛选潜在获益人群。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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