B细胞受体信号通路是多种B细胞淋巴瘤发生和发展的核心驱动力，布鲁顿酪氨酸激酶是这一通路中的关键酶。依鲁替尼作为一种首创的、高选择性、不可逆的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗模式。其作用机制在于共价结合布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基，从而不可逆地抑制其磷酸化活性，阻断B细胞受体下游的信号传导。这一过程可抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移，并破坏其赖以生存的微环境相互作用。
该药已获批用于治疗多种B细胞淋巴瘤，包括慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症等。在治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病的关键研究中，依鲁替尼单药治疗的客观缓解率超过80%，显著延长了无进展生存期和总生存期。依鲁替尼通常为每日一次口服给药。常见的不良反应包括腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、皮疹和出血倾向。需要特别关注的是可能发生心房颤动、高血压、感染风险增加以及肿瘤溶解综合征。与传统的化疗和免疫化疗方案相比，依鲁替尼提供了口服靶向治疗的便利，显著提高了治疗反应深度和患者生存，但通常需要持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。其成功应用开启了B细胞恶性肿瘤靶向治疗的新时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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