卡帕替尼是一种高选择性的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，其核心作用机制在于精准抑制c-MET受体，该受体是肝细胞生长因子的关键信号传导蛋白，在细胞增殖、存活和迁移过程中扮演重要角色。在部分非小细胞肺癌患者中，存在MET基因第14号外显子跳跃突变，这种特异性突变会导致MET蛋白降解减少，从而引起下游信号通路持续异常激活，驱动肿瘤生长。卡马替尼通过强效抑制MET磷酸化，有效阻断这一致癌信号通路，从而抑制肿瘤进展。
该药物被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。在关键临床研究中，针对初治患者，卡马替尼治疗的总有效率达到68%，中位缓解持续时间为12.6个月；在经治患者中，总有效率为41%，中位缓解持续时间为9.7个月。这些数据表明无论患者既往是否接受过治疗，卡马替尼都能为这类特定基因突变的患者带来显著获益。在治疗过程中，常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、乏力、呕吐和某些肝功能指标升高，大多数不良反应为轻度至中度，可通过剂量调整或对症支持治疗进行管理。
相较于传统化疗，卡帕替尼代表了一种针对明确驱动基因的精准治疗模式，其疗效显著优于标准化疗方案。在非小细胞肺癌的治疗格局中，MET外显子14跳跃突变已成为一个独立的、可操作的生物标志物。卡马替尼的临床成功，进一步丰富了肺癌精准治疗的选择，强调了在晚期非小细胞肺癌患者中进行包括MET突变在内的全面基因检测的重要性。其临床应用为这部分相对罕见的患者群体提供了高效且针对性强的治疗机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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