依鲁替尼是全球首个获批的布鲁顿酪氨酸激酶口服抑制剂，其作用机制高度特异，通过选择性且不可逆地抑制一个对B细胞发育和功能至关重要的酶，从而为多种B细胞恶性肿瘤及某些自身免疫性疾病开启了靶向治疗的新篇章。在正常B细胞中，布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键组成部分，参与细胞的活化、增殖、分化和存活。在许多B细胞淋巴瘤和白血病中，B细胞受体信号通路被异常持续激活，驱动了肿瘤细胞的生长和生存。伊布替尼通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基共价结合，永久性地抑制其活性，从而阻断下游信号的传导，导致肿瘤细胞凋亡并抑制其迁移和粘附。

　　由于其精准的作用靶点，依鲁替尼已被批准用于治疗多种B细胞淋巴增殖性疾病，包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤，以及慢性移植物抗宿主病。其标准用法为每日一次口服给药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。在治疗慢性淋巴细胞白血病的关键临床试验中，与传统的化学免疫疗法相比，伊布替尼单药治疗显著延长了患者的无进展生存期和总生存期，并将疾病进展或死亡风险降低了约80%。在套细胞淋巴瘤的复治患者中，其客观缓解率也达到了约70%。这些数据确立了其在B细胞恶性肿瘤治疗中的基石地位。

　　与传统化疗相比，依鲁替尼具有更高的选择性，对正常细胞的毒性相对较小。与某些靶向药物相比，其口服给药的便利性使其更易于长期管理。它的出现改变了多种淋巴瘤的治疗格局，使许多患者能够实现更持久、更高质量的缓解。然而，伊布替尼的副作用也需要密切关注。最常见的副作用包括腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、皮疹和出血倾向。较为特殊且重要的副作用包括心房颤动和高血压，治疗期间需监测心功能和血压。此外，由于其对血小板功能的抑制，可能增加出血风险，特别是在与抗凝或抗血小板药物合用时。机会性感染，如肺炎和真菌感染的风险也可能增加。尽管存在这些副作用，但通过适当的监测和管理，大多数患者可以安全地从治疗中持续获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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