拉泽替尼的研发旨在应对表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌治疗中的耐药性挑战，它作为一种高效的第三代表皮生长因子受体抑制剂，能够有效抑制常见的敏感突变和关键的耐药突变，并为脑转移患者带来获益。其作用机制具有高度的选择性和效力。拉泽替尼是一种不可逆的、突变选择性的表皮生长因子受体抑制剂。它主要通过共价键与表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域中的特定半胱氨酸残基结合，从而永久性抑制其活性。它不仅能强效抑制导致肿瘤对第一代药物敏感的表皮生长因子受体外显子19缺失和外显子21置换突变，更能有效抑制表皮生长因子受体基因突变，该突变是导致第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂耐药的最常见机制。此外，它对野生型表皮生长因子受体的抑制活性相对较弱，这有助于减少脱靶毒性，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。

　　该药物适用于治疗既往接受过表皮生长因子受体抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测证实存在表皮生长因子受体基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。目前，它也被批准用于一线治疗表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21置换突变的转移性非小细胞肺癌患者。使用前进行表皮生长因子受体突变检测是强制性步骤。拉泽替尼为口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次240毫克。可以随餐或空腹服用，但建议每天在同一时间服用以保持血药浓度稳定。药片应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

　　临床研究数据验证了其在各线治疗中的价值。在针对表皮生长因子受体突变耐药患者的二线治疗研究中，拉泽替尼展现出了很高的客观缓解率，并且能够有效控制脑转移病灶。在一线治疗表皮生长因子受体敏感突变患者的研究中，与第一代表皮生长因子受体抑制剂相比，拉泽替尼显著延长了中位无进展生存期，同时降低了脑转移进展的风险。与较早的表皮生长因子受体抑制剂相比，拉泽替尼的核心优势在于其对耐药突变的有效性以及良好的颅内活性。作为第三代表皮生长因子受体抑制剂家族的一员，它提供了又一个重要的治疗选项。常见的不良反应包括皮疹、腹泻、口腔炎、食欲下降、恶心、乏力以及皮肤干燥。这些反应通常为轻度至中度。需要关注的不良反应包括心脏毒性、间质性肺病和肝酶升高，治疗期间需进行相应的监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza)为EGFR突变型非小细胞肺癌患者带来长期生存希望

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