拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza/Lazertinib)作为针对表皮生长因子受体敏感突变和获得性耐药突变的高选择性第三代口服酪氨酸激酶抑制剂，为表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌患者提供了高效且对脑转移有效的治疗选择。其作用机制是通过不可逆地、高选择性结合于表皮生长因子受体的激酶结构域，强效抑制常见的敏感突变，同时也能抑制导致一、二代药物耐药的获得性突变，但对野生型表皮生长因子受体的抑制活性较低，从而在提高疗效的同时降低了皮肤和胃肠道相关毒性。它适用于一线治疗具有表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，也用于治疗既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗期间或之后出现疾病进展，且经检测确认存在获得性突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

　　在一线治疗的关键三期临床试验中，与第一代药物相比，拉泽替尼显著延长了患者的中位无进展生存期。在针对脑转移患者的亚组分析中，拉泽替尼也展现了优异的颅内疾病控制率，这与它良好的血脑屏障穿透能力密切相关。相比于前两代药物，拉泽替尼不仅对获得性耐药突变有效，延长了无进展生存期，而且在耐受性方面更具优势，严重皮疹和腹泻的发生率显著降低。标准剂量为每日一次口服，常见不良反应包括皮疹、腹泻、指甲毒性、皮肤干燥、口腔炎、食欲减退和间质性肺病等，多数为轻度至中度。

　　拉泽替尼的广泛应用，是表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌治疗不断演进中的重要一环。它既可作为一线治疗的优选，为患者带来更长的无进展生存期和更好的生活质量，也是解决一、二代药物耐药问题的标准方案。其卓越的颅内活性，对于合并脑转移这一临床难题的患者群体尤为重要。拉泽替尼的成功，巩固了第三代药物在表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌全程管理中的核心地位，并推动了治疗前和耐药后进行基因检测的临床实践，是实现肺癌精准个体化治疗的典范。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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