阿培利司（Alpelisib）是一种口服的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够选择性抑制PIK3CA活性，为激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。该药物通过阻断PI3K信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。在HR+/HER2-乳腺癌患者中，约49.3%伴有PIK3CA突变，阿培利司正是针对这一特定人群的精准靶向药物。

　　阿培利司的推荐剂量为每日口服一次300mg，需随餐服用，通常与氟维司群联合使用。氟维司群在第1天、第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。药物应整片吞服，不可咀嚼或压碎。如果漏服，可在通常服药时间后9小时内补服，超过9小时则跳过该次剂量。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于不良反应，可根据严重程度进行剂量调整，起始剂量为每日300mg，首次减量至每日250mg，第二次减量至每日200mg，如无法耐受200mg剂量则需停药。

　　临床研究数据显示，在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群组的中位无进展生存期达到11.0个月，显著优于安慰剂联合氟维司群组的5.7个月，疾病进展风险降低了35%。一年无进展生存率为46.3%，完全缓解和部分缓解率为26.6%。在无PIK3CA突变患者中，两组的中位无进展生存期分别为7.4个月和5.6个月，差异相对较小。这些数据表明，阿培利司对携带PIK3CA突变的患者具有显著的临床获益。

　　阿培利司常见的不良反应包括高血糖（65%）、腹泻（58%）、皮疹（52%）、淋巴细胞减少（52%）、恶心（45%）、疲劳（42%）、口腔炎（19%-30%）等。其中高血糖是最需要关注的不良反应，33%的患者出现3级或4级高血糖。其他需要特别关注的严重不良反应包括严重皮肤反应、肺炎、腹泻或结肠炎等。用药期间需密切监测血糖水平，必要时使用降糖药物控制血糖。对于出现严重不良反应的患者，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。

　　与其他抗肿瘤药物相比，阿培利司的优势在于其针对PIK3CA突变的精准性。对于内分泌治疗失败的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，传统治疗往往效果有限，而阿培利司通过直接抑制导致耐药的PI3K信号通路，为这部分患者提供了新的治疗机会。此外，阿培利司的口服给药方式也提高了患者的用药便利性。然而，其高血糖等不良反应需要严格管理，用药期间需定期监测相关指标，确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(Piqray/LuciAlpelisib)靶向PI3Kα通路克服激素受体阳性乳腺癌内分泌耐药

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