阿西替尼作为一种强效的、高选择性的第二代血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌患者的治疗，它在舒尼替尼、贝伐珠单抗联合干扰素或细胞因子疗法等一线治疗进展后，为患者提供了强有力的后续治疗选择，其更高的受体选择性和抑制效力旨在更精准地阻断肿瘤血管生成通路，延缓疾病进展。晚期肾细胞癌的治疗已进入以抗血管生成为核心的靶向时代，而阿西替尼正是在这一背景下，作为二线及后线治疗的重要支柱药物而发展起来的。

　　从治疗原理上深入探究，阿西替尼对血管内皮生长因子受体-1、血管内皮生长因子受体-2和血管内皮生长因子受体-3具有高度选择性，其抑制效力远超第一代抑制剂。它通过可逆性地与这些受体的三磷酸腺苷结合位点竞争性结合，阻断血管内皮生长因子介导的信号传导，从而强烈抑制肿瘤血管的生成，降低肿瘤血管密度，同时增加血管正常化程度，最终达到抑制肿瘤生长和转移的目的。其高选择性意味着它对其他激酶的脱靶效应相对较小，理论上可能带来更具特异性的抗血管生成效果和不同的安全性特征。该药物明确用于治疗既往接受过一种系统治疗（例如舒尼替尼、贝伐珠单抗联合干扰素或细胞因子）失败的晚期肾细胞癌患者。

　　阿西替尼的给药方式为口服，每日两次，建议间隔约12小时服用，是否与食物同服均可。剂量通常从5毫克起始，根据个体的安全性和耐受性，可在医生指导下进行滴定调整，最高可增至10毫克每日两次。这种个体化的剂量滴定策略是其临床应用中的一个特点。在功能药效方面，其关键临床试验数据证实了其在二线治疗中的优越性。在一项与索拉非尼头对头比较用于一线靶向治疗失败后的晚期肾细胞癌患者的试验中，阿西替尼治疗组患者的中位无进展生存期显著长于索拉非尼组。此外，阿西替尼的客观缓解率也显著更高。这些数据确立了阿西替尼在晚期肾细胞癌二线治疗中的优选地位。

　　与其它血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比，阿西替尼作为第二代药物，其选择性和效力是其突出特点。相比于第一代的索拉非尼和舒尼替尼，阿西替尼对血管内皮生长因子受体的抑制作用更强、更专一。在二线治疗中，与索拉非尼的直接比较显示了其在延长无进展生存期方面的优势。相比于另一类二线常用药物mTOR抑制剂（如依维莫司），阿西替尼在无进展生存期和客观缓解率方面也显示出优势。阿西替尼常见的不良反应包括高血压、腹泻、疲劳、手足皮肤反应、恶心、食欲减退等，其中高血压是其显著的类别效应，通常需要常规监测和管理。总体而言，阿西替尼以其高效的血管内皮生长因子受体抑制能力和在二线治疗中明确的疗效证据，成为晚期肾细胞癌靶向治疗序列中承前启后的关键一环，为一线治疗进展后的患者提供了有效的续贯治疗手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：英立达/阿西替尼(AXITINIB)是肾癌靶向治疗的重要选择

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