帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为"爱博新"。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。截至2018年，已在全球86个国家和地区获批上市，中国是第87个。

　　哌柏西利通过抑制CDK4/6蛋白激酶活性，精准阻断癌细胞增殖周期。CDK4/6在细胞周期调控中发挥核心作用，通过与细胞周期蛋白D结合形成复合物，促进视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而驱动细胞从G1期进入S期。帕博西尼通过选择性抑制CDK4/6，使细胞周期停滞在G1期，有效抑制肿瘤细胞增殖。这种作用机制具有高度选择性，对正常细胞影响较小，因此安全性相对较好。临床前研究显示，帕博西尼对HR阳性乳腺癌细胞株的增殖抑制活性显著，且与内分泌治疗药物具有协同作用。

　　在关键临床试验中，哌柏西利联合来曲唑治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，中位无进展生存期达到24.8个月，而单用来曲唑组仅为14.5个月，疾病进展风险降低42%。在二线治疗中，帕博西尼联合氟维司群的中位无进展生存期为9.2个月，相比单用氟维司群组（3.8个月）显著延长。客观缓解率方面，一线治疗中帕博西尼联合来曲唑组达到55.3%，二线治疗中联合氟维司群组为24.6%。这些数据充分证明了帕博西尼在HR阳性晚期乳腺癌治疗中的显著疗效。

　　哌柏西利的推荐剂量为125mg，每日一次，连续服用21天，随后停药7天，28天为一个治疗周期。药物需与食物同服，以增加生物利用度。治疗期间需密切监测血常规，特别是中性粒细胞计数，因为中性粒细胞减少是最常见的不良反应。其他常见不良反应包括白细胞减少、贫血、疲劳、恶心、脱发、腹泻等，多为1-2级，可通过剂量调整或对症支持治疗控制。对于肝功能损害患者，轻度至中度肝功能不全无需调整剂量，重度肝功能不全患者需谨慎使用。

　　与其他CDK4/6抑制剂相比，帕博西尼具有独特的优势。其口服给药方式方便患者居家治疗，提高生活质量。在疗效方面，帕博西尼联合内分泌治疗的中位无进展生存期数据在同类药物中表现优异。安全性方面，帕博西尼的不良反应谱相对可控，中性粒细胞减少多为可逆性，通过剂量调整可有效管理。此外，帕博西尼的临床研究数据丰富，长期随访结果证实了其持久的疗效和良好的安全性。对于HR阳性晚期乳腺癌患者，帕博西尼联合内分泌治疗已成为标准治疗方案，为患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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