洛莫司汀（商品名Ceenu）是一种亚硝脲类烷化剂，于1976年获得美国FDA批准上市，用于治疗原发性脑肿瘤（如胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤）和转移性脑肿瘤，以及霍奇金淋巴瘤和其他淋巴瘤的挽救治疗。该药物通过烷化DNA，导致DNA链交联和断裂，抑制肿瘤细胞增殖，为这一难治性神经系统肿瘤患者提供了重要的化疗选择。

　　其作用机制为经典的烷化作用，洛莫司汀在体内代谢为活性代谢物，这些代谢物与DNA的鸟嘌呤碱基发生烷化反应，形成DNA链内和链间交联，干扰DNA复制和转录，导致细胞周期停滞和凋亡。由于洛莫司汀具有高脂溶性，能够通过血脑屏障，在脑组织中达到有效浓度，因此特别适用于脑肿瘤的治疗。与传统的烷化剂相比，洛莫司汀对静止期和增殖期细胞均有杀伤作用，且具有延迟性骨髓抑制的特点。

　　该药物适用于原发性脑肿瘤（如胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤）和转移性脑肿瘤的辅助治疗或挽救治疗，以及霍奇金淋巴瘤和其他淋巴瘤的挽救治疗。推荐剂量为单次口服130mg/m²，每6-8周重复一次，根据骨髓抑制情况调整剂量。该药物需整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开胶囊。治疗前需确保患者骨髓功能恢复（白细胞≥4000/mm³，血小板≥100,000/mm³），治疗期间需定期监测全血细胞计数、肝功能、肾功能等指标。

　　临床研究数据显示，洛莫司汀在脑胶质瘤治疗中表现出一定的疗效。在新诊断的胶质母细胞瘤患者中，洛莫司汀联合放疗的疗效优于单纯放疗，中位生存期有所延长。在复发胶质母细胞瘤患者中，洛莫司汀单药或联合其他药物的客观缓解率约为10%-20%。在霍奇金淋巴瘤挽救治疗中，洛莫司汀联合其他化疗药物的完全缓解率可达30%-40%。虽然疗效有限，但洛莫司汀仍是脑胶质瘤和淋巴瘤治疗中的重要药物之一。

　　安全性方面，洛莫司汀的常见不良反应包括延迟性骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少、贫血）、恶心、呕吐、食欲不振、脱发、肝功能异常、肾功能异常等。骨髓抑制通常在给药后4-6周达到最低点，恢复缓慢，需密切监测全血细胞计数。该药物可能引起肺纤维化，需定期监测肺功能。其他严重风险包括继发性恶性肿瘤、不孕不育等。该药物主要通过肝脏代谢，肝功能不全患者需调整剂量。育龄期女性在治疗期间需采取有效避孕措施。

　　洛莫司汀的上市为脑胶质瘤和淋巴瘤患者提供了重要的化疗选择，其通过烷化DNA抑制肿瘤细胞增殖，虽然疗效有限且毒性较大，但在特定患者群体中仍具有一定的治疗价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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