艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂,于2023年获批用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过结合雌激素受体,诱导其构象变化,促进泛素-蛋白酶体系统降解,从而抑制雌激素受体信号通路,发挥抗肿瘤作用。
雌激素受体阳性乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型,约占所有病例的70%。尽管初始内分泌治疗有效,但约30-40%的患者会出现耐药,其中ESR1突变是获得性耐药的重要机制之一。艾拉司群用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的ESR1突变晚期乳腺癌患者。该药物为口服制剂,推荐剂量为345毫克每日一次,随餐服用。关键临床试验数据显示,与标准内分泌治疗相比,艾拉司群可显著延长无进展生存期,中位无进展生存期从3.5个月延长至8.6个月,且安全性可控,常见不良反应包括恶心、疲劳、关节痛等,多为1-2级。
与传统的选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂相比,艾拉司群通过降解而非单纯拮抗雌激素受体,对ESR1突变患者具有独特优势。该药物的问世为内分泌治疗耐药、特别是ESR1突变的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择,开启了精准内分泌治疗的新时代。需要注意的是,使用前需通过检测确认ESR1突变状态,且不适用于激素受体阴性乳腺癌患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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