替沃扎尼是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的激酶活性，阻断下游促血管生成信号传导，减少肿瘤新生血管形成与营养供应，从而抑制肿瘤生长和转移。该药设计针对晚期肾细胞癌等依赖血管生成驱动的实体瘤，为既往抗血管生成治疗进展或不耐受的患者提供了新的靶向干预路径。
在肾细胞癌的发生发展中，VEGF信号通路异常活化是核心驱动因素之一，肿瘤细胞通过分泌大量VEGF与内皮细胞表面VEGFR结合，诱导血管异常增生、通透性增加及肿瘤微环境紊乱，促进肿瘤侵袭与转移。替沃扎尼的分子结构经过优化，对VEGFR家族激酶具有高度选择性，可显著降低对其他激酶（如PDGFR、c-Kit等）的交叉抑制，从而在保证抗血管生成疗效的同时，减少因广泛激酶抑制引发的不良反应。其作用机制不仅能直接抑制肿瘤血管生成，还可通过改善肿瘤微环境间接增强免疫细胞浸润，为联合治疗创造条件。
临床定位上，替沃扎尼主要适用于既往接受过至少两种系统性治疗（包括至少一种VEGFR抑制剂）后进展的晚期肾细胞癌成人患者，也可用于不适合或无法耐受其他抗血管生成方案的特定人群。关键研究显示，在经治晚期肾细胞癌患者中，替沃扎尼单药治疗可显著延长无进展生存期，降低疾病进展或死亡风险，且缓解持续时间优于部分既往抗血管生成药物的历史数据；在亚洲人群亚组分析中亦观察到一致的疗效趋势，证实了其在不同种族中的适用性。
给药方式为口服，推荐剂量为一点三四毫克每日一次，固定时间服用，建议与低脂或中脂餐同服以减少吸收变异。治疗前需评估心血管功能（如血压、心功能）及出血风险，治疗中需定期监测血压、蛋白尿、手足综合征及肝肾功能。若出现高血压危象、严重蛋白尿或心功能恶化，应及时调整剂量或暂停治疗。常见不良反应包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、恶心、甲状腺功能减退、手足综合征等，多为可管理的轻中度反应，通过剂量调整与对症支持可有效控制。需警惕动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死、脑梗死）及出血风险，尤其在有心血管基础疾病或合用抗凝药物的患者中需加强监测。
药物相互作用方面，替沃扎尼主要通过CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用可增加其血药浓度，需避免或减量使用；与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）合用可降低其疗效，不建议联用。与影响血压或凝血功能的药物联用时需密切监测相关指标，防止不良反应叠加。
在临床价值上，替沃扎尼以高选择性VEGFR抑制为核心，在经治晚期肾细胞癌中展现了持久的抗血管生成疗效与可控的安全性，尤其为既往多线治疗失败的患者提供了重要的后线选择。其口服给药的便利性与对VEGFR的精准靶向，使其在肾癌抗血管生成治疗的“接力策略”中占据关键位置。随着研究深入，其在联合免疫治疗或特定分子分型肾癌中的探索也在推进，未来有望进一步优化治疗模式，提升患者生存获益。需注意，本内容为健康信息科普，不构成医疗建议或处方依据，任何抗肿瘤治疗与剂量调整均应在具备资质的医疗专业人员指导下进行，并结合疾病分期、既往治疗史与个体耐受状况制定个体化方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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