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卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib/Cabometyx)多靶点抑制对抗多种晚期实体瘤的广谱抑制剂

时间:2026-01-14 13:58 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  卡博替尼可有效抑制包括血管内皮生长因子受体1/2/3、MET、AXL、RET、KIT等多个靶点,其获批适应症广泛,包括既往接受过血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾细胞癌、不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌,以及与纳武利尤单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗,该药物通过同时抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长及肿瘤微环境中的多种关键通路,在多种难治性实体瘤中展现出显著的抗肿瘤活性。其治疗原理是基于对肿瘤发生发展多通路网络的全面干预。通过抑制血管内皮生长因子受体,它能强效阻断肿瘤的新生血管形成,切断肿瘤营养供应;通过抑制MET和AXL,可影响肿瘤细胞的增殖、侵袭和耐药;而对RET、KIT等靶点的抑制,则使其能精准打击由这些基因驱动的特定肿瘤。

卡博替尼.png

  在晚期肾细胞癌中,卡博替尼(单药或联合免疫治疗)已成为标准治疗方案之一。关键研究显示,在既往治疗失败的晚期肾细胞癌患者中,卡博替尼较依维莫司显著延长了无进展生存期和总生存期。在甲状腺髓样癌中,其疗效也优于安慰剂。患者通常每日一次空腹口服。其核心药效优势在于其广泛的作用谱,能够通过多途径协同发挥抗肿瘤作用,延缓耐药发生。与选择性更强的单靶点药物相比,卡博替尼的广谱性使其能在缺乏单一明确驱动基因的肿瘤(如肾细胞癌)中有效。与单纯的抗血管生成药物相比,其对MET等靶点的抑制可能带来额外的疗效和克服耐药的可能。然而,广泛的抑制作用也带来了复杂的不良反应谱。

  卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、手掌-足底红斑感觉不良综合征、高血压、呕吐、体重减轻和便秘等。由于其对血管内皮生长因子受体的强效抑制,高血压、蛋白尿、出血和血栓事件是需要重点管理的潜在风险。此外,下颌骨坏死和伤口愈合不良也是其特殊的不良反应。因此,治疗前需进行口腔检查,治疗期间需定期监测血压、尿蛋白和伤口愈合情况。卡博替尼的临床应用,体现了多靶点抑制剂在对抗高度异质性和复杂性的晚期实体瘤中的价值。尽管其副作用需要积极管理,但其明确的生存获益使其在肾细胞癌、甲状腺髓样癌等疾病治疗中占据了稳固的地位,并为探索其在前线治疗及联合治疗中的应用提供了坚实基础。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小冯)
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