图卡替尼是一种口服、高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗人表皮生长因子受体2方案的、不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括存在脑转移的患者，该药物通过高效且选择性地抑制人表皮生长因子受体2信号，并与基础抗人表皮生长因子受体2治疗产生协同作用，尤其在对脑转移的控制方面展现出重要价值。其治疗原理在于强效抑制人表皮生长因子受体2的酪氨酸激酶活性。人表皮生长因子受体2过表达或扩增驱动约20%乳腺癌的发生发展。妥卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，对人表皮生长因子受体1的抑制活性很低，这一特性可能有助于减少因抑制人表皮生长因子受体1相关的毒性。与曲妥珠单抗（抗人表皮生长因子受体2单克隆抗体）和卡培他滨（化疗药）联用，可以从不同机制协同攻击肿瘤细胞。

　　人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌侵袭性强，易发生转移，其中脑转移是治疗难点，因为许多大分子药物难以穿透血脑屏障。妥卡替尼的关键临床试验数据显示，在既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体药物偶联物T-DM1治疗的晚期患者中，与安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨相比，加入妥卡替尼能显著延长无进展生存期和总生存期，并将疾病进展或死亡风险降低46%。对于基线存在脑转移的患者，妥卡替尼联合方案同样显著延长了无进展生存期，并提高了颅内缓解率。该联合方案中，图卡替尼每日两次口服。其核心药效优势在于高效抑制人表皮生长因子受体2信号，且其小分子特性使其能够较好地穿透血脑屏障，有效控制脑转移灶。与另一款抗人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼相比，妥卡替尼对人表皮生长因子受体2的选择性更高，且临床研究中显示了对总生存期的显著改善。与抗体药物偶联物T-DX1相比，妥卡替尼联合方案为后线治疗提供了另一种高效选择，尤其为脑转移患者带来明确获益。

　　图卡替尼联合治疗的常见不良反应包括腹泻、手掌-足底红斑感觉不良综合征、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛和头痛。其中，腹泻是最常见的不良反应，通常可通过止泻药和剂量调整进行管理。肝毒性（表现为转氨酶升高）也需定期监测。妥卡替尼的加入，显著改善了经多线治疗的人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌患者的预后，特别是为脑转移患者提供了强有力的治疗武器，填补了该领域的临床需求，巩固了其在该患者群体后线治疗中的重要地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性转移性乳腺癌

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