瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，于2019年1月在日本获批上市，2020年12月在美国获批用于晚期前列腺癌治疗，2021年5月其复方制剂Myfembree获批用于子宫肌瘤相关大出血及子宫内膜异位症疼痛。该药通过竞争性结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体，从而降低女性卵巢生成的雌激素水平或减少睾丸睾酮的生成，其中睾酮是刺激前列腺癌生长的关键激素。
瑞卢戈利适用于绝经前女性子宫肌瘤相关重度出血（月经量>80ml/周期或引发贫血）以及子宫内膜异位症相关中重度疼痛（VAS评分≥4分）。对于晚期前列腺癌患者，推荐剂量为首日负荷剂量360毫克，之后每日120毫克口服。在妇科疾病治疗中，推荐每日口服40毫克，建议月经周期第1-7天启动治疗。该药在第4天即能迅速抑制睾酮，第15天达到彻底抑制，48周内与亮丙瑞林治疗效果一致，药物去势率达96.7%。
与第一代GnRH激动剂相比，瑞卢戈利避免了睾酮闪烁现象，能够快速达到去势水平；与第一代GnRH拮抗剂相比，其口服给药方式更为便捷，无需注射。常见不良反应包括潮热（32%）、子宫异常出血（18%）、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛等，严重风险包括血栓栓塞事件（深静脉血栓0.3%、肺栓塞0.1%）和骨密度下降（腰椎BMD年均下降3.4%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(MYFEMBREE/RELUGOLIX)为中枢性性早熟患儿提供精准内分泌调节方案
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