图卡替尼是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用。它已获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案的HER2阳性晚期乳腺癌成年患者，包括那些伴有脑转移的患者。在关键的临床试验中，该联合方案在控制全身性疾病和延缓脑转移进展方面显示出显著优势。
对于HER2阳性晚期乳腺癌，特别是发生脑转移的患者，治疗选择有限且极具挑战。图卡替尼联合方案为此类患者提供了新的希望。其作用机制是抑制HER2的磷酸化，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。在伴有稳定或活动性脑转移的患者亚组分析中，该方案能显著降低颅内疾病进展或死亡的风险。图卡替尼每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。与过去仅能抑制HER2胞外域的曲妥珠单抗等药物不同，图卡替尼作用于胞内酪氨酸激酶域，可抑制因胞内域突变等导致的异常活化。相较于其他酪氨酸激酶抑制剂，其高选择性带来了更好的耐受性。
常见的不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、疲劳和肝酶升高等。腹泻虽然常见，但多为轻度至中度，可通过标准止泻药物进行管理。由于其通过肝脏代谢，肝功能监测是必要的。该联合方案的出现，不仅为全身性疾病进展的患者提供了新的有效治疗，更重要的是，它显著改善了HER2阳性乳腺癌脑转移患者的预后，成为该亚群患者治疗的重要突破，改变了脑转移几乎等同于治疗终点的传统观念，为控制这一难治性转移部位提供了强有力的武器。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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