卡帕替尼是一种高选择性、强效的口服MET抑制剂，于2020年5月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者此前是否接受过治疗。它的批准，填补了针对这一特定罕见驱动基因突变靶向治疗的空白，为非小细胞肺癌的精准治疗版图增添了关键的一块拼图，为占非小细胞肺癌百分之三至四的MET外显子14跳跃突变患者群体带来了首款高效的特异性口服靶向药物，从而改变了这类患者的临床治疗路径与预后。

　　MET基因编码肝细胞生长因子受体，是一种重要的酪氨酸激酶受体，参与细胞生长、存活和迁移的调控。MET外显子14跳跃突变是一种特殊的基因变异，它导致MET蛋白的降解相关结构域缺失，使得受体不能被正常降解，从而在细胞表面异常积累并持续激活，驱动肿瘤的发生发展。卡马替尼的作用机制正是精准地结合于MET激酶结构域，抑制其磷酸化，从而阻断下游的信号传导，包括RAS-丝裂原活化蛋白激酶、磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B和信号转导及转录激活因子等通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。在关键临床试验中，卡马替尼在初治患者中展示了令人瞩目的疗效，客观缓解率达到百分之六十八，中位缓解持续时间为12.6个月；在经治患者中，客观缓解率也达到百分之四十四，中位缓解持续时间为9.7个月，展现了其在后线治疗中的显著活性。

　　该药物为口服片剂，推荐剂量为每日两次。其主要功能是特异性抑制由MET外显子14跳跃突变驱动的肿瘤生长，在相当高比例的患者中可实现快速且深度的肿瘤消退。在卡帕替尼问世前，携带此类突变的患者通常只能选择化疗或免疫治疗，缺乏针对该驱动基因的靶向药物，疗效有限。卡马替尼的出现，为这部分患者提供了全新的、疗效更优的治疗选择。与另一种MET抑制剂特泊替尼相比，两者在临床试验中显示出相近的高缓解率。卡马替尼最常见的不良反应包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降，多数为轻度至中度，但需要关注同质性肺病等严重但罕见的不良反应。卡马替尼的成功应用，不仅为MET外显子14跳跃突变患者带来了希望，也进一步强调了在晚期非小细胞肺癌中进行全面基因检测，包括MET突变检测的极端重要性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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