莫博替尼的开发聚焦于非小细胞肺癌中一个棘手的亚型——EGFR外显子20插入突变。与常见的EGFR敏感突变不同，外显子20插入突变对一代、二代、三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂通常不敏感，传统治疗选择有限，预后较差。莫博替尼是一种专门设计的口服酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构旨在有效靶向EGFR和HER2的外显子20插入突变。它通过与激酶结构域共价结合，不可逆地抑制异常激活的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。
该药物被加速批准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的、携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。关键研究数据显示，在经治的这类患者群体中，莫博替尼治疗带来了明确的客观缓解，为这部分缺乏有效靶向治疗的患者提供了重要的新选择。患者需每日口服一次，剂量为160毫克。
莫博替尼的功能药效体现在其高度的特异性上，为EGFR外显子20插入突变这一“难治”亚型带来了专门的治疗武器。相较于传统化疗，它为患者提供了另一种机制的治疗选择，并且是口服给药，提高了治疗便利性。但与之相关的不良反应也需要积极管理。最常见且突出的不良反应是胃肠道毒性，包括腹泻、恶心、呕吐、食欲下降等，通常需要预防性和治疗性的药物支持。此外，皮疹、皮肤干燥、甲沟炎等皮肤不良反应，以及心脏毒性如QT间期延长和心肌损伤，也需要在治疗期间密切监测。莫博替尼的出现，填补了EGFR突变谱系中一个关键的治疗空白，尽管其耐受性管理是临床实践中的重要环节，但它无疑为特定患者群体带来了新的生存机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安卫力(Mobocertinib/Exkivity)是EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的靶向治疗新突破
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