达罗他胺是一种口服的高选择性雄激素受体抑制剂，其分子结构与受体结合更紧密，滞留时间更长，旨在更彻底地阻断雄激素受体信号传导，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，且前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者，以延迟发生转移的时间。在去势抵抗性前列腺癌阶段，尽管血清睾酮处于去势水平，但肿瘤仍能通过雄激素受体信号通路驱动生长，达罗他胺通过与雄激素受体结合，抑制其核转位、与DNA结合及转录激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。关键临床研究证实，与安慰剂联合雄激素剥夺治疗相比，达罗他胺联合治疗显著延长了患者的无转移生存期，中位无转移生存期达到40.4个月，并降低了死亡风险。
该药为每日两次口服给药，可与食物同服。与早期的雄激素受体拮抗剂相比，达罗他胺对雄激素受体具有更高的亲和力和更强的拮抗活性，且由于其独特的化学结构，其血脑屏障穿透性较低，可能减少中枢神经系统相关不良事件的风险。
在功能上，它能有效延缓疾病向转移阶段的进展，从而可能延长总生存期。安全性方面，常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹等，大多数为轻度至中度。此外，与所有雄激素受体抑制剂类似，需关注心血管事件风险，并监测肝功能。对于高危非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，达罗他胺联合雄激素剥夺治疗已成为标准治疗选择之一，有效延缓了疾病进展，为患者赢得了更长的无转移生存时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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