阿帕他胺是一种口服的雄激素受体抑制剂，它直接与雄激素受体配体结合域结合，抑制雄激素受体的核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素受体信号通路，抑制前列腺癌细胞的生长，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌且前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者，以及用于治疗转移性去势敏感前列腺癌患者。在非转移性去势抵抗性前列腺癌的关键研究中，阿帕他胺联合治疗显著延长了无转移生存期，降低了72%的远处转移或死亡风险；在转移性去势敏感前列腺癌的研究中，与安慰剂相比，阿帕他胺联合治疗显著延长了影像学无进展生存期和总生存期。
阿帕他胺每日一次口服给药，通常与雄激素剥夺治疗同时使用。与其他雄激素受体抑制剂相比，阿帕他胺在延缓转移发生、改善生存方面显示出显著优势。其主要功能是强力抑制雄激素受体信号，延缓疾病在去势抵抗阶段的进展，无论是在转移前还是转移后阶段。常见的不良反应包括皮疹、疲劳、关节痛、体重减轻、潮热、腹泻、恶心、瘙痒、高血压、骨折等，其中皮疹较为常见，但多数为轻至中度。
需注意其可能增加跌倒和骨折的风险，并监测肝功能。对于高危非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，阿帕他胺是重要的治疗选择，可有效推迟转移发生；对于转移性去势敏感患者，它能显著改善预后，已成为标准治疗方案的一部分。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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