子宫内膜异位症是育龄女性最常见的慢性妇科疾病之一：病因：子宫内膜组织生长在子宫腔以外的部位，随月经周期反复出血、炎症、粘连核心表现：中重度痛经、非经期盆腔疼痛、不孕、性交痛等危害：长期疼痛严重降低生活质量，也是女性不孕的重要病因临床传统药物以止痛药、孕激素、避孕药、注射类GnRH激动剂为主，存在使用不便或副作用明显等局限。

　　一、艾拉戈克钠介绍

　　通用名：艾拉戈克钠片

　　英文：Elagolix sodium

　　类别：口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂

　　获批：2018年7月获FDA批准，是十年来首个获批用于子宫内膜异位症相关中重度疼痛的口服新药

　　二、作用机制

      艾拉戈克钠通过竞争性结合垂体GnRH受体，阻断内源性GnRH信号传导，剂量依赖性抑制黄体生成素（LH）、卵泡刺激素（FSH）分泌，进而降低卵巢雌二醇、孕酮水平，使异位内膜组织萎缩、活性降低，从病理层面缓解疼痛、控制病情进展。

　　相较于传统GnRH激动剂，本品为口服给药，无注射给药不便及初期激素反跳的弊端。

　　艾拉戈克钠通过垂体-卵巢轴发挥作用，逻辑链如下：

　　1.竞争性阻断垂体GnRH受体

　　2.剂量依赖性抑制黄体生成素（LH）、卵泡刺激素（FSH）分泌

　　3.降低卵巢雌二醇、孕酮水平

　　4.使异位内膜组织萎缩、活性下降

　　5.最终从根源缓解内异症相关疼痛

　　三、适应症

       用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，包括：痛经、非经期慢性盆腔疼痛。

　　四、用法用量（规范、有条理）

　　1.常规用法（肝功能正常/轻度损伤）

　　方案1：150 mg，每日1次，最长使用24个月

　　方案2：200 mg，每日2次，最长使用6个月

　　2.服用原则

　　每日固定时间服用，可与食物同服或空腹

　　用药前排除妊娠，或在月经开始7日内启动治疗

　　遵循最低有效剂量原则，结合疼痛程度与治疗目标选择方案

　　3.漏服处理

　　当天想起可尽快补服，之后恢复原时间

　　150 mg每日1次：单日不超过1片

　　200 mg每日2次：单日不超过2片

　　4.肝功能损伤调整

　　轻度（Child-Pugh A）：无需调整

　　中度（Child-Pugh B）：仅可用150 mg每日1次，最长6个月

　　重度（Child-Pugh C）：禁用

　　五、不良反应

　　临床试验中发生率＞5%的常见不良反应：

　　潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、情绪改变、抑郁相关症状等，多为轻至中度，随用药时间或停药可逐渐缓解。

　　六、绝对禁忌症

　　符合以下任一情况禁止使用：

　　1.妊娠女性（可能增加早期妊娠丢失风险）

　　2.确诊骨质疏松症患者

　　3.重度肝功能损伤患者

　　4.对艾拉戈克钠或辅料过敏者

　　5.正在使用可显著升高本品血药浓度的OATP1B1抑制剂者

　　七、重要注意事项（按风险优先级排序）

　　1.骨矿物质密度下降风险

　　本品可导致剂量依赖性骨密度降低，用药时长越长，下降越显著，停药后可能无法完全恢复。

　　骨质疏松高危人群、有低创伤骨折史者，建议用药前评估骨密度

　　用药期间建议常规补充钙与维生素D，严格遵循疗程限制

　　2.妊娠识别与避孕

　　用药后月经出血量、周期可能改变，易掩盖妊娠信号，怀疑妊娠需立即检测

　　确诊妊娠后立即停药

　　用药期间及停药后28日内，需采用非激素避孕方式

　　3.精神情绪风险

　　临床中观察到自杀意念、情绪异常、抑郁加重等情况，有抑郁/自杀倾向病史者风险更高。

　　用药期间出现情绪低落、焦虑、行为异常，需及时就医评估，必要时停药。

　　4.肝功能监测

　　本品可能引起肝转氨酶剂量依赖性升高，用药期间若出现黄疸、乏力、食欲减退等肝损伤症状，需立即就诊并检查肝功能。

　　八、特殊人群用药

　　1.哺乳期女性：目前无明确人乳排泄数据，需结合临床需求与婴儿喂养风险，由医生评估是否使用。

　　2.育龄期女性：用药前排除妊娠，全程规范非激素避孕。

　　3.儿童青少年：安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。

　　4.肾功能损伤患者：任何程度肾损伤均无需调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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