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伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)的作用机制介绍以及安全用药指南

时间:2026-05-18 14:40 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  伏立诺他全名辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA),是一种目前正在研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)(一种皮肤癌)的药物,用于治疗病情持续存在、恶化或在接受其他药物治疗期间或之后复发的情况。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂这一新型药物中的首个药物。最近的一项研究表明,伏立诺他也对复发性多形性胶质母细胞瘤具有一定的治疗活性,使患者的中位总生存期达到5.7个月(而早期研究的中位总生存期为4-4.4个月)。

伏立诺他(Zolinza/Vorinosta).jpg

  作用机制:伏立诺他在纳摩尔浓度下(IC 50<86 nM)可抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC1、HDAC2和HDAC3(I类)以及HDAC6(II类)的酶活性。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除。在某些癌细胞中,HDAC存在过表达,或HDAC异常募集至致癌转录因子,导致核心核小体组蛋白乙酰化程度降低。通过抑制组蛋白去乙酰化酶,伏立诺他导致乙酰化组蛋白积聚,并诱导细胞周期停滞和/或某些转化细胞凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全明确。

  剂量信息:皮肤T细胞淋巴瘤的常用成人剂量:每日一次,口服400毫克;如果患者对治疗不耐受,剂量可减至每日一次,口服300毫克;如果需要,剂量可进一步减至每周连续5天,每日一次,口服300毫克;此药应与食物一起服用。整个吞服胶囊;不要打开或压碎。只要没有出现疾病进展或不可接受的毒性,就可以继续治疗。用途:用于治疗在2种全身治疗期间或之后病情进展、持续或复发的皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现

  服用此药前:为了确保伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)对您来说是安全的,请告知您的医生您是否有以下情况:糖尿病或高血糖;血块;肝病;电解质失衡(例如血液中钾或镁含量低);或任何过敏。如果母亲或父亲正在使用伏立诺他药物,它可能会伤害未出生的婴儿。如果您是女性,且怀孕,请勿使用Zolinza。服用此药期间以及最后一次服药后至少6个月内,请采取有效的避孕措施来避孕。如果您是男性,并且您的性伴侣能够怀孕,请采取有效的避孕措施。最后一次服用避孕药后,请至少持续使用避孕措施3个月。如果在母亲或父亲使用Zolinza期间怀孕,请立即告知医生。使用此药期间以及最后一次服药后至少1周内请勿母乳喂养。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小月)
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