帕克替尼是一种可供口服的多酶抑制剂,主要选择性地抑制野生型JAK2、突变型JAK2 V617F和FLT3,通过阻断RAS-MAPK,PI3K-AKT,JAK2-STAT信号通路激活,从而抑制细胞增殖失调和骨髓纤维化。
帕克替尼(Pacritinib)用法用量
1、治疗前筛查:(1)进行全血细胞计数检查,包括白细胞分类和血小板计数。(2)进行凝血功能检测(凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比值)。(3)进行基线心电图检查。
2、患者监测:(1)在药物治疗期间,根据临床需要监测全血细胞计数,包括白细胞分类和血小板计数。(2)在药物治疗期间,根据临床需要监测心电图。(3)在药物治疗期间,监测感染体征或症状。
3、其他一般注意事项:(1)在开始帕瑞替尼治疗前,根据其他激酶抑制剂的特定处方信息停用或逐渐减量停用该药。(2)由于出血风险,在择期手术或有创操作前7天停用帕瑞替尼;仅在确认止血后才能恢复用药。
4、给药方法:口服给药,可与食物同服或空腹服用,整粒吞服;请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
5、漏服处理:如果漏服一次剂量,应在下一次预定时间服用常规剂量,不要补服额外剂量。
6、剂量:200毫克,每日两次。
帕克替尼(Pacritinib)剂量调整
1、腹泻
(1)新发腹泻:开始使用止泻药;鼓励充分口服补液。
(2)3级或4级腹泻:暂停治疗,直至腹泻改善至1级或以下;恢复上次给药剂量。加强止泻治疗并提供补液。如果腹泻复发,暂停治疗直至缓解至1级或以下或恢复至基线水平;在毒性反应缓解后,以最后一次剂量的50%恢复治疗。患者恢复用药时需要同时进行止泻治疗。
2、血小板减少症
临床意义显著的血小板减少症恶化且持续>7天:暂停治疗,直至血小板减少症缓解,以最后一次剂量的50%恢复治疗。如果毒性复发,暂停治疗直至血小板减少症缓解;以最后一次剂量的50%恢复治疗。
3、出血
(1)中度出血:需要干预:暂停治疗,直至出血停止;以相同剂量恢复治疗。如果出血复发,暂停治疗直至出血停止,以最后一次剂量的50%恢复治疗。
(2)严重出血:需要输血、有创干预或住院治疗:暂停治疗,直至出血停止,以最后一次剂量的50%恢复治疗。如果出血复发,则停止治疗。
危及生命的出血;需要紧急干预:停止治疗。
4、QT间期延长
QTc间期>500毫秒或较基线延长>60毫秒:暂停治疗。如果QTc间期在1周内恢复至≤480毫秒或基线水平,则以相同剂量恢复治疗;如果恢复时间>1周,则以降低后的剂量恢复治疗。
5、特殊人群剂量调整
(1)肝功能不全患者
对于肝功能不全患者,无具体的剂量推荐。Child-PughB级患者:避免使用。Child-PughC级患者:避免使用。
(2)肾功能不全患者
对于肾功能不全患者,无具体的剂量推荐。估算肾小球滤过率<30毫升/分钟的患者:避免使用。
(3)老年用药
对于老年患者,无具体的剂量推荐。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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