图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼抑制HER2表达的生长图卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。

　　图卡替尼批准适应症

　　1、转移性乳腺癌与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者，这些患者先前在转移环境中接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。2、不可切除或转移性结直肠癌与曲妥珠单抗联合用于治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者，这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展。

　　用法用量

　　1、转移性乳腺癌推荐剂量是每次口服300mg，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用直至疾病进展或不可接受的毒性。2、不可切除或转移性结直肠癌推荐剂量是每次口服300mg，每天两次，与曲妥珠单抗联用直至疾病进展或不可接受的毒性。3、对于严重肝受损患者，每次口服200mg，每日两次。

　　安全性与用药注意事项

　　根据FDA药品说明书及美国癌症协会安全评估，图卡替尼整体耐受性良好，不良反应以轻中度为主：

　　1.常见反应：腹泻、手足综合征、轻度肝酶升高、恶心乏力，通过对症干预、剂量调整即可有效控制；

　　2.重点警示：FDA标注黑框警告，需警惕严重腹泻与肝毒性，治疗期间需定期监测肝功能；

　　3.用药禁忌：严禁与CYP3A强诱导剂联用，避免药物浓度下降导致治疗失效；育龄人群需严格做好避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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