厄达替尼(Erdafitinib)是BALVERSA的活性成分,是一种激酶抑制剂。其化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂,在较宽的pH范围内,它在水溶液中微溶于水或几乎不溶或不溶。厄达替尼用于治疗某些类型的尿路上皮癌(膀胱和其他泌尿道内壁的癌症),这些癌症已扩散到附近的组织或身体的其他部位,无法通过手术切除,并且在接受其他化疗药物治疗期间或之后病情恶化。
厄达替尼作为一种强效选择性小分子TKI,厄达替尼能直接与FGFR的ATP结合位点竞争,抑制其酪氨酸激酶活性。下游效应:阻断FGFR介导的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成,从而诱导肿瘤细胞凋亡。其抑制FGFR磷酸化的过程会继发导致肾脏排磷减少,引起血磷升高。在关键的THOR三期临床研究中,厄达替尼展现了卓越的疗效:将患者中位总生存期(mOS)从化疗的7.8个月显著延长至12.1个月,死亡风险降低36%;客观缓解率(ORR)更高达35.3%,是化疗组的4倍以上。此外,该药具备独特的“血磷指导剂量调整”机制,能实现个体化的精准给药。凭借确切的疗效与可控的安全性,厄达替尼正全力助推中国晚期尿路上皮癌诊疗正式迈入“基因分型指导下”的靶向治疗新时代。
作为国内首款泛FGFR靶向抑制剂,厄达替尼凭借精准靶向突变靶点、后线强效挽救疗效、填补临床治疗空白、安全可控可长期用药的四大核心优势,彻底解决了FGFR突变晚期尿路上皮癌化疗、免疫耐药后无特效药的临床难题,为无数晚期难治患者延续了生存希望。对于符合适应症的尿路上皮癌患者而言,早基因检测、早明确突变亚型、早启动规范化厄达替尼靶向治疗,坚持规律用药、定期随访监测,是最大化延缓肿瘤进展、缩小病灶、延长生存期、提升晚期生活质量的核心关键。随着泌尿系统肿瘤精准治疗的持续发展,厄达替尼将持续发挥核心治疗价值,为更多晚期肿瘤患者筑牢生存防线。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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