阿培利司属于口服靶向制剂，能够选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶α亚型，常和氟维司群搭配开展联合治疗，适用人群为绝经后女性以及男性激素受体阳性、HER2阴性、检出PIK3CA基因突变，且在内分泌治疗过程中或治疗结束后发生疾病进展的晚期、转移性乳腺癌患者。该药物的获批，填补了乳腺癌领域PI3K/AKT/mTOR通路靶向干预的重要空白，是该通路靶向研发进程里一项重要的临床进展。当肿瘤存在PIK3CA突变时，PI3K/AKT/mTOR通路持续异常活化，也是这类患者出现内分泌耐药的核心诱因之一。阿培利司可精准抑制PI3Kα亚型，切断下游促癌信号的传递，和氟维司群的内分泌抑制作用形成协同增效效果。该方案的适用前提，是经分子检测确认存在PIK3CA突变的内分泌耐药患者；联合方案里阿培利司每日口服一次，要求随餐服用来提升药物吸收效率，疗程内需持续关注血糖、皮疹、腹泻情况，同步定期复查肝肾功能。

　　在三期临床试验中，阿培利司联合氟维司群方案相较于单用氟维司群，显著延长了磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变患者的无进展生存期，疾病进展或死亡风险降低了可观比例。这证实了在磷脂酰肌醇3-激酶/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路激活的内分泌耐药患者中，联合靶向治疗的明确价值。然而，其治疗也伴随着需要积极管理的毒性，最常见且可能导致减量或停药的不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻和恶心，其中高血糖发生率高，通常需要开始或调整降糖方案。在阿培利司获批前，对于磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α突变的内分泌耐药患者，治疗选择有限。阿培利司联合方案为这一特定人群提供了首个靶向磷脂酰肌醇3-激酶/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路的标准治疗选择。

　　阿培利司的落地，推动晚期激素受体阳性乳腺癌的诊疗模式向着分子分型指导下的个体化方向迈进，也提示临床在内分泌治疗耐药后，及时完善PIK3CA突变检测具备重要的现实意义。该方案的落地，也是精准医学理念在乳腺癌诊疗中的典型体现：依托肿瘤特征性的分子改变匹配对应的靶向药物，再联合内分泌治疗发挥疗效。虽然用药期间的不良反应管控存在一定难度，但依托标准化的预防手段、定期监测以及及时干预，大部分患者可以持续耐受并收获治疗获益。除了为PIK3CA突变的耐药乳腺癌患者新增可靠的治疗选项以外，阿培利司的成功开发，也为同通路其他靶点新药的研发提供了参考，进一步扩充了晚期乳腺癌整体的治疗工具箱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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