KRAS基因参与调控细胞生长、增殖与分化，一旦发生G12C突变，会持续激活下游促癌信号通路，驱动肿瘤细胞恶性增殖。阿达格拉西布是强效、高选择性KRAS G12C抑制剂，可与突变型KRAS蛋白不可逆结合，将其固定在无活性构象，阻断下游信号传递，抑制肿瘤增殖、存活与转移。该药获批用于既往至少接受过一线系统治疗、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
阿达格拉西布一般为口服给药，推荐剂量为每日两次，每次600mg，间隔约12小时。患者需每天在相对固定的时间服药，可与食物同服或不与食物同服，以维持稳定的血药浓度，确保药物持续发挥作用。在治疗过程中，医生会密切监测不良反应，常见的如腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肝功能异常等。对于腹泻，医生会根据症状严重程度给予相应药物缓解，如蒙脱石散等，并指导患者调整饮食，避免食用辛辣、油腻食物；对于恶心、呕吐，会给予止吐药物，如昂丹司琼等，并建议患者少食多餐；对于疲劳，会建议患者保证充足的休息和适当的营养补充；对于肝功能异常，会进一步评估原因，必要时给予保肝药物，并调整阿达格拉西布的剂量。
临床试验数据证实阿达格拉西布具备可观的抗肿瘤活性，客观缓解率约43%，疾病控制率约80%。相较于传统化疗，它规避了骨髓抑制等较重毒性负担，不良反应以腹泻、恶心、乏力为主，大多可通过对症干预实现控制，长期治疗耐受性更好。不少多线治疗后进展的患者可以从中获益，病灶缩小、呼吸道相关症状减轻，活动能力与生活质量得到改善。
阿达格拉西布和索托拉西布共同构成了KRAS G12C突变肺癌的靶向治疗选择，进一步夯实了KRAS“不可成药”靶点的治疗方案。便捷的口服给药模式、可控的安全谱，为多线治疗失败的晚期肺癌人群提供新出路。临床应用中需要持续监测肝功能与消化道反应，根据患者耐受情况动态管理，充分发挥精准靶向治疗的价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(Adagrasib/Krazati)如何改写KRAS G12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗格局?
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