吉瑞替尼（Gilteritinib）作为首款针对FLT3（fms样酪氨酸激酶3）突变的口服靶向药物，为携带该突变的急性髓系白血病（AML）患者带来了突破性治疗选择。通过精准抑制FLT3突变信号传导，吉瑞替尼显著改善了传统治疗无效的患者的生存前景。

　　吉瑞替尼的核心机制在于高选择性抑制FLT3酪氨酸激酶活性。FLT3突变（如FLT3-ITD插入突变或FLT3-TKD点突变）在AML中占比约30%，其异常激活导致白血病细胞过度增殖和存活。吉瑞替尼通过不可逆结合FLT3的ATP结合位点，阻断其磷酸化及下游信号传导（如PI3K/AKT、MAPK），从而抑制白血病细胞的生长和存活。其双重抑制活性（对ITD和TKD突变均有效）使其在临床中展现广泛适用性。

　　吉瑞替尼主要适用于：经基因检测确认携带FLT3突变（ITD或TKD）的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。推荐剂量每日一次口服120毫克，可空腹或随餐服用，需整粒吞服药片，避免破碎。

　　特别提示：用药前必须通过验证的基因检测（如PCR或NGS测序）确认FLT3突变；治疗期间需监测心电图（警惕QTc延长）、血液学参数及常见副作用（如疲劳、恶心、肌肉疼痛）；妊娠及哺乳期禁用，因其可能对胎儿造成危害；避免与强CYP3A抑制剂（如克拉霉素）或诱导剂（如利福平）同服，可能影响药效。

　　关键临床试验（如ADMIRAL研究）显示，吉瑞替尼在复发或难治性FLT3突变阳性AML患者中，客观缓解率（ORR）达28%，中位总生存期（mOS）9.6个月，显著优于传统化疗方案。安全性方面，常见副作用包括疲劳（62%）、恶心（45%）、肌肉痛（40%），严重副作用如骨髓抑制（需医疗干预）发生率约15%，通过剂量调整（如暂停用药或降至80毫克）和对症处理可控制。例如，某研究中通过动态血象监测和生长因子支持，将严重骨髓抑制发生率从18%降至10%。

　　吉瑞替尼通过精准靶向FLT3突变，为急性髓系白血病患者提供了新的生存路径。其显著的疗效、可管理的副作用及基因检测导向的精准治疗模式，显著改变了FLT3突变患者的治疗格局。随着更多医保覆盖和联合疗法的探索，吉瑞替尼有望进一步拓宽应用，推动血液肿瘤治疗向更精准的方向发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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