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艾拉司群(LuciElace/Elacestrant)降解雌激素受体为耐药乳腺癌患者开辟新希望

时间:2025-07-07 15:19 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  艾拉司群(Elacestrant)作为全球首款口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者,尤其是携带ESR1突变的患者带来了突破性治疗选择。通过降解雌激素受体α(ERα),艾拉司群有效克服了传统内分泌治疗的耐药性,显著延长患者生存期。

艾拉司群.png

  艾拉司群的核心机制在于高选择性结合雌激素受体α(ERα),通过诱导蛋白酶体途径降解受体蛋白,从而阻断雌激素信号传导。与传统SERD(如氟维司群)仅抑制ERα功能不同,艾拉司群直接降低ERα蛋白水平,抑制雌二醇依赖的基因转录和肿瘤生长。这一机制使其对ESR1突变导致的耐药患者尤为有效,克服了内分泌治疗常见的继发性耐药问题。

  艾拉司群主要适用于:绝经后女性或成年男性,ER阳性、HER2阴性,且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,在至少一线内分泌治疗后疾病进展。推荐剂量每日一次口服400毫克,需整片吞服,可与食物同服。

  特别提示:用药前必须通过基因检测确认ESR1突变(如配体结合域错义突变);治疗期间需监测肝功能(严重肝损禁用)、血脂水平(警惕高胆固醇血症)、常见副作用(如恶心、肌肉骨骼痛);妊娠及哺乳期禁用,因其可能对胎儿或婴儿造成危害;避免与强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)同服,可能影响药效。

  某58岁绝经后乳腺癌患者,经CDK4/6抑制剂+AI治疗后进展,基因检测显示ESR1 Y537S突变。接受艾拉司群治疗6个月后,肿瘤缩小30%,评估为部分缓解(PR),PFS维持14个月。治疗期间通过血脂监测和轻度恶心管理,患者耐受性良好,生活质量改善显著。

  艾拉司群通过创新降解机制,为耐药乳腺癌患者提供了高效、便捷的治疗选择,特别是ESR1突变人群。其突破性疗效、可控安全性及口服优势,显著改变了晚期乳腺癌的治疗格局。随着更多地区上市和医保覆盖,艾拉司群有望惠及更多患者,推动乳腺癌治疗向精准化、个体化方向深入发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 艾拉司群 https://www.kangbixing.com/drug/Elacestrant/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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