恩曲替尼是一款靶向抗癌药物,以胶囊剂型存在,常见规格为100毫克和200毫克。作为酪氨酸激酶抑制剂,它能精准作用于肿瘤细胞内异常激活的靶点,通过阻断相关信号通路,抑制肿瘤细胞的生长与增殖,在癌症治疗领域发挥重要作用。
恩曲替尼主要作用于原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族(TRKA、TRKB、TRKC)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1基因。当肿瘤细胞发生TRK、ALK或ROS1基因融合或突变时,会激活下游信号通路,促进肿瘤生长。恩曲替尼能与这些异常激酶紧密结合,阻断信号传导,切断肿瘤细胞的“生长指令”,诱导肿瘤细胞凋亡,实现对肿瘤的控制。
恩曲替尼主要用于治疗携带NTRK基因融合,且无已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤患者,涵盖成人和儿童。同时,也适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。临床试验显示,NTRK基因融合阳性实体瘤患者使用该药总体缓解率达57.4%,部分患者缓解持续超12个月;ROS1阳性非小细胞肺癌患者总体缓解率可达77.4%,显著延长中位无进展生存期。
成人推荐剂量为600毫克,每日一次,可随餐或空腹服用,需整粒吞服,不可掰开、咀嚼或压碎。儿童剂量按体表面积计算,为100毫克/平方米,每日一次。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。治疗期间,医生会通过影像学和血液学检查定期评估,依据不良反应严重程度调整剂量或暂停用药。
恩曲替尼可能引发中枢神经系统不良反应,如头晕、疲劳等,患者治疗期间应避免危险操作。它还可能损害肝功能,需定期监测肝功能指标。该药具有胚胎-胎儿毒性,孕妇禁用;有生育能力的女性在治疗期间及停药后5周内、男性在治疗期间及停药后3个月内,均需采取避孕措施。同时,患者用药时需告知医生正在使用的其他药物,避免药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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