索托拉西布（Sotorasib）作为首款靶向KRAS G12C突变的口服药物，为携带该突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了突破性治疗进展。通过精准抑制致癌蛋白的活性，索托拉西布显著改善了传统治疗无效的患者的生存前景。

　　索托拉西布的核心机制在于高选择性抑制KRAS G12C突变蛋白的酪氨酸激酶活性。KRAS基因突变在NSCLC中占比约30%，其中G12C突变通过半胱氨酸残基的特定结构改变，使其持续激活下游增殖信号。索托拉西布通过不可逆结合突变蛋白的特定结构，将其锁定在非活性状态，阻断信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。其精准靶向避免了非特异性抑制，降低系统性毒性。

　　索托拉西布主要适用于：经基因检测确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。推荐剂量每日一次口服960毫克，需整片吞服，避免破碎，可空腹或随餐服用。

　　特别注意事项：用药前必须通过验证的基因检测（如NGS测序或PCR）确认KRAS G12C突变；治疗期间需监测肝功能（警惕肝酶升高）、心电图（如QTc延长）及常见副作用（如疲劳、肌肉痛）；妊娠及哺乳期禁用，因其存在胚胎毒性；避免与强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）或葡萄柚汁同服，可能影响药效。

　　关键临床试验（如CodeBreaK 200研究）显示，索托拉西布在KRAS G12C突变NSCLC患者中，ORR 37.1%，DCR 80.6%，mPFS 5.6个月，显著延长生存期。安全性方面，常见副作用包括腹泻（58%）、疲劳（45%）、恶心（40%），严重副作用（如肝毒性、间质性肺病）发生率约12%，通过剂量调整（如暂停用药或降至720毫克）和对症处理可控制。

　　索托拉西布通过精准靶向KRAS G12C突变，为肺癌患者提供了高效、耐受性良好的治疗选择。其突破性机制、显著疗效及便捷用药方式，显著改变了KRAS突变肿瘤的治疗范式。随着更多医保覆盖和基因检测的普及，索托拉西布有望惠及更多患者，推动肿瘤治疗向“精准医学”时代深入发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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