非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的全球发病率持续攀升，其导致的肝纤维化与肝硬化已成为重大公共卫生问题。传统治疗以生活方式干预为主，但难以逆转疾病进展。瑞司美替罗（Resmetirom）作为首款靶向肝脏甲状腺激素受体β（THR-β）的药物，通过调控代谢与纤维化机制，为患者带来了里程碑式的疗效突破，重塑了NASH治疗的临床实践。
瑞司美替罗的核心机制在于激活肝脏中的THR-β受体。THR-β在脂质代谢与能量平衡中扮演关键角色。药物通过选择性结合THR-β，激活两条通路：①促进脂肪酸的β-氧化，加速肝脏脂肪分解，减少脂肪堆积；②调节纤维化相关基因表达，抑制肝星状细胞活化，阻止胶原沉积。这种“代谢调节+抗纤维化”的双重作用，使其在NASH治疗中具备独特优势，避免单一机制药物的局限性。
适应症严格限定于非肝硬化、伴有中度至晚期肝纤维化（F2-F3期）的成人NASH患者。此类患者通常存在显著的肝脏脂肪变性、炎症及纤维化风险，瑞司美替罗的靶向治疗可有效阻断疾病进展，尤其适用于对传统治疗（如饮食+运动）响应不佳或无法耐受的高危人群。
药物为口服片剂，推荐剂量基于体重：＜100kg者每日80mg，≥100kg者每日100mg。服药时间灵活，可随餐或空腹。需注意，与CYP2C8抑制剂联用时需调整剂量，并定期监测肝功能与血脂，及时处理不良反应（如腹泻、恶心等）。长期用药需评估安全性与耐受性，必要时动态调整方案。
瑞司美替罗的问世，标志着非酒精性脂肪性肝炎治疗进入精准代谢调控时代。其通过双重机制干预疾病核心，显著改善患者预后与生活质量，成为NASH管理的重要工具。随着更多临床证据的积累与治疗方案的优化，这一药物有望惠及更多患者，推动肝病治疗向个体化、多维度管理方向发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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