癌症治疗中,驱动基因的精准识别与靶向干预已成为突破疗效的关键。普拉替尼(Pralsetinib)作为首个获批的选择性RET抑制剂,以其对RET融合与突变的特异性抑制,为局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)及甲状腺癌(TC)患者开辟了新的治疗路径。通过“靶点优先”的治疗模式,普拉替尼不仅显著提升肿瘤控制率,更以良好的安全性为患者带来长期生存的可能。
普拉替尼的作用机制聚焦于RET蛋白的异常激活。RET基因融合或突变会导致其持续激活下游致癌通路,驱动肿瘤生长。药物通过高亲和力结合RET激酶结构域,阻止其磷酸化及信号传导,从而有效抑制肿瘤增殖。其选择性是已批准多激酶抑制剂的数十倍,显著减少非靶向毒性,提升治疗指数。
普拉替尼适应症涵盖三大领域:①RET融合阳性NSCLC成人患者(无论是否接受过铂类化疗);②RET突变型MTC成人及12岁以上儿童;③放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌。值得注意的是,使用前提必须通过基因检测确认RET变异,避免无效治疗。临床数据显示,其在NSCLC一线治疗中的ORR达83.3%,二线治疗为66.7%,为不同阶段患者提供分层治疗选择。
推荐剂量为每日一次400mg空腹口服,避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用(如需使用,需调整剂量)。治疗期间需监测血压(每周至每月)、肝功能(前3个月每2周一次,后每月一次)及心电图。若出现严重不良反应(如3级高血压或肝毒性),需暂停用药并调整剂量,必要时永久停药。特殊人群(如肝肾功能不全者)需个体化调整。
普拉替尼以“靶点驱动”的治疗理念,重新定义了RET变异肿瘤的治疗模式。其高效、安全的特性为患者提供了生存与生活质量的双重保障。随着基因检测技术的普及与联合疗法的探索,普拉替尼有望为更多患者开启长期生存的新篇章。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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