在2型糖尿病的治疗武器库中，胰高糖素样肽-1受体激动剂因其强效降糖、明确减重和心血管获益已成为核心药物，但其注射给药方式仍是影响患者起始和长期依从性的重要障碍。司美鲁肽片的诞生，正是为了拆除这堵“无形的墙”。作为全球首个且目前唯一的口服GLP-1受体激动剂，它通过创新的药物递送技术，使司美鲁肽这一多肽分子能有效克服胃肠道的严苛环境并被吸收，实现了从“注射”到“口服”的革命性跨越，为2型糖尿病的全程管理提供了一个兼具高效、便捷与多重获益的全新选择。

　　司马鲁肽片的作用机制与其注射剂型一致，但其成功的关键在于独特的口服递送系统。司美鲁肽本身是一种人GLP-1类似物，通过与胰岛β细胞、胃肠道、下丘脑等部位的GLP-1受体结合，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并延缓胃排空、增加饱腹感。然而，作为多肽，它在胃酸中会被降解，且分子量大难以被动吸收。该片剂通过添加吸收增强剂SNAC，在药片于胃内快速溶解的瞬间，SNAC局部、瞬时地提高胃内pH，保护司美鲁肽不被降解，并促进其通过胃黏膜上皮细胞进行跨细胞转运，最终进入血液循环。这一精巧设计是实现口服有效性的核心。

　　其卓越疗效在大型III期临床项目PIONEER中得到了全面验证。该系列研究证实，在包括二甲双胍单药或联合治疗控制不佳的2型糖尿病患者中，每日一次口服司美鲁肽（7mg或14mg）相比多种标准治疗（包括西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽等），在降低糖化血红蛋白和减轻体重方面均显示出优效性。关键数据显示：

　　•降糖疗效：可使HbA1c降低1.0%-1.8%，达标率（HbA1c<7.0%）高达70%-80%。

　　•减重疗效：可带来平均3-5公斤的体重下降，效果显著优于多数口服降糖药。

　　•心血管结局：基于注射剂型的SUSTAIN 6研究证据，司美鲁肽被证实可显著降低主要不良心血管事件风险，这一获益预期同样适用于口服剂型。

　　基于此，司马鲁肽片获批用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，并作为健康饮食和运动的辅助治疗。标准用法为每日一次，在清晨空腹状态下，用不超过半杯水（约120毫升）送服，服药后至少等待30分钟才能进食、饮水或服用其他口服药物。这种严格的空腹给药要求对于确保药物的稳定吸收至关重要，是疗效的保证。

　　安全性方面，其不良反应谱与GLP-1受体激动剂类药物一致，最常见的是胃肠道反应（恶心、腹泻、呕吐，多为轻至中度且随时间减轻）。与所有GLP-1受体激动剂一样，其说明书中包含关于甲状腺C细胞肿瘤风险的黑框警告（基于动物研究），因此禁用于有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者以及2型多发性内分泌腺瘤综合征患者。治疗中还需注意监测胰腺炎、胆道疾病、糖尿病视网膜病变及急性肾损伤的风险。

　　司马鲁肽片的临床意义，远不止于增加一种新药。它深刻改变了GLP-1受体激动剂这类药物的可及性和治疗体验，将强效的肠促胰素治疗从“必须注射”变为“口服可得”，有望让更多患者在疾病更早期、更愿意启动和坚持这种能带来多重远期获益的治疗。它代表了糖尿病管理向更人性化、更以患者为中心的“无注射”时代迈出的关键一步，并可能重塑口服降糖药物的治疗格局。目前，其在肥胖症等适应症的口服剂型开发也在快速推进，预示其在代谢疾病领域的应用前景将更为广阔。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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