对于中晚期帕金森病患者而言，长期左旋多巴治疗后出现的“剂末现象”（疗效减退、症状波动）是严重影响生活质量的核心难题。患者常在“开期”（药物起效，活动自如）和“关期”（药效消失，行动困难）之间反复摇摆。沙芬酰胺的研发，旨在为这一困境提供一种新的解决思路。作为一款高选择性、可逆的MAO-B抑制剂，但其独特价值在于同时具备多巴胺能和非多巴胺能（抗谷氨酸能）双重作用，它并非直接替代左旋多巴，而是作为其辅助治疗，旨在更平稳地延长“开期”、改善运动波动，并可能对部分非运动症状产生益处。

　　沙芬酰胺的作用机制体现了“协同与平衡”的策略。首先，作为MAO-B抑制剂，它能减少大脑内多巴胺的降解，从而增强和延长左旋多巴的多巴胺能效应，这是其改善运动波动的基础。其次，也是其关键创新点，在于它能选择性、可逆地阻断电压依赖性钠通道和调节钙通道，从而抑制神经元在病理状态下（如多巴胺缺乏时）的谷氨酸过度释放。谷氨酸的过度兴奋被认为是导致运动并发症（如异动症）和疾病进展的重要因素。通过这种双重调节，沙芬酰胺旨在在增强多巴胺信号的同时，稳定过度兴奋的神经回路，实现更平稳、更持久的症状控制。

　　其疗效在多项关键III期临床试验中得到验证。在与安慰剂对比的作为左旋多巴辅助治疗的研究中，沙芬酰胺（每日一次口服50mg或100mg）显著改善了中晚期伴运动波动帕金森病患者的状况：

　　•主要终点：显著增加每日平均“开期”时间（不伴麻烦性异动症），同时减少“关期”时间。

　　•次要终点：在统一帕金森病评定量表运动部分评分、日常生活活动能力评分等方面也显示出显著改善。

　　•重要发现：有证据表明，其可能对改善某些非运动症状（如疼痛）有积极作用。重要的是，研究未发现其显著增加麻烦性异动症的风险，这与其调节谷氨酸能系统的机制有关。

　　基于这些数据，沙芬酰胺获批用于作为左旋多巴的辅助治疗，用于治疗中晚期伴运动波动的特发性帕金森病成人患者。标准起始剂量为每日一次口服50mg，根据临床需要和耐受性，可增至每日一次100mg。它通常与左旋多巴及其他帕金森病药物联合使用。

　　安全性方面，其整体耐受性良好。最常见的不良反应（≥5%）包括运动障碍（异动症，但通常不严重）、跌倒、恶心和失眠。由于其是MAO-B抑制剂，需要特别关注5-羟色胺综合征的潜在风险（尤其是在与某些抗抑郁药如SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药或阿片类药物曲马多、哌替啶合用时），但这在临床研究中发生率极低。治疗期间需监测血压和警惕冲动控制障碍的可能性。

　　沙芬酰胺的临床意义，在于它为优化中晚期帕金森病的治疗方案提供了一个机制独特、循证充分的附加选择。它不仅仅是通过增强多巴胺能来“延长药效”，更通过其非多巴胺能的谷氨酸调节作用，潜在干预了疾病病理生理的另一个关键环节，可能带来更全面的症状管理。它代表着帕金森病治疗从单纯的多巴胺替代，向多系统调节、追求长期平稳控制的策略演进。对于深受“开关”波动困扰的患者而言，它提供了一种有效增加每日良好功能时间、提升生活质量的标准化治疗手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 沙芬酰胺 https://www.kangbixing.com/drug/sfxa/