沙芬酰胺是一种具有独特双重作用机制的新型药物，它既可作为高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，减少脑内多巴胺的降解，又能作为电压依赖性钠通道和T型钙通道的阻滞剂，抑制谷氨酸的过度释放。该药作为左旋多巴的辅助疗法，用于治疗处于“剂末”现象的中期至晚期帕金森病患者，以改善其运动症状波动。帕金森病中晚期患者长期使用左旋多巴后，常出现疗效持续时间缩短、症状波动的“剂末现象”，沙芬酰胺通过其独特的多重机制，旨在更稳定地延长左旋多巴的治疗获益，平滑患者的运动功能波动。

　　深入解析其药理作用，沙芬酰胺的双重机制协同增效。首先，作为单胺氧化酶B抑制剂，它能可逆地抑制脑内降解多巴胺的关键酶，从而增加突触间隙中多巴胺的浓度和存留时间，增强和延长左旋多巴的治疗效果。其次，其作为离子通道调节剂的作用同样重要。它通过阻断电压门控钠通道和T型钙通道，可调节神经元兴奋性，抑制病理性谷氨酸的过度释放。谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，其过度活跃被认为与帕金森病的运动并发症和疾病进展相关。通过调节谷氨酸能信号，沙芬酰胺可能带来神经保护潜能并有助于改善运动症状。因此，它适用于正在接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗，但出现“剂末”波动的中晚期特发性帕金森病患者。

　　多项关键性三期临床试验评估了沙芬酰胺作为左旋多巴辅助治疗的有效性与安全性。研究结果显示，在原有治疗方案基础上加用沙芬酰胺，可显著延长患者的每日“开”期时间，即运动功能良好的时间，同时相应缩短“关”期时间，即药效减弱、症状加重的时段。在临床试验中，与安慰剂相比，加用沙芬酰胺的患者平均每日“开”期时间可增加约1至1.5小时。此外，它也能改善统一帕金森病评定量表的运动功能评分。该药物为口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次100毫克，可与食物同服或单独服用。通常建议从每日50毫克的起始剂量开始，两周后如耐受良好，可增加至维持剂量100毫克每日一次。

　　在帕金森病症状波动的辅助治疗药物中，沙芬酰胺以其独特的双重机制占有一席之地。与传统的单胺氧化酶B抑制剂相比，如司来吉兰或雷沙吉兰，沙芬酰胺在强效抑制单胺氧化酶B的同时，增加了对谷氨酸能系统调节的额外作用，这为其可能带来的症状改善和潜在疾病修饰效应提供了不同的理论基础。与其他用于治疗运动波动的药物，如儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂或腺苷A2A受体拮抗剂相比，其作用靶点和机制有所不同，为临床医生和患者提供了更多样化的选择。在安全性方面，沙芬酰胺总体耐受性良好。常见的不良反应包括运动障碍、恶心、失眠、体位性低血压等。作为单胺氧化酶B抑制剂，需要注意与富含酪胺的食物或某些药物合用可能引发高血压危象的风险，尽管沙芬酰胺是可逆性抑制剂，此风险较低，但仍建议避免大量摄入酪胺含量高的食物。与左旋多巴合用时，可能加重其固有的副作用，如运动障碍，通常可通过降低左旋多巴剂量来管理。总之，沙芬酰胺通过同时增强多巴胺能信号和调节谷氨酸能系统，为改善帕金森病患者的运动波动提供了一种具有创新机制的有效治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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