图卡替尼是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，于2020年获得批准，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段已接受过一种或以上抗HER2方案、出现脑转移或不伴脑转移的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。该药物的获批，特别是在控制脑转移灶方面展现的活性，显著强化了晚期HER2阳性乳腺癌的后线治疗阵容，为这一患者群体，尤其是存在中枢神经系统转移这一治疗难题的患者，提供了重要的新选择。

　　其药理作用的核心在于对HER2蛋白的高选择性抑制。与一些早期的泛HER家族抑制剂不同，图卡替尼的设计旨在最大限度地抑制HER2，同时最小化对表皮生长因子受体的抑制作用，这种特性有望在保持抗肿瘤活性的同时，减少因抑制表皮生长因子受体带来的如严重皮疹、腹泻等不良反应。图卡替尼能够穿透血脑屏障，这是其临床价值的一个关键点。对于HER2阳性乳腺癌，脑转移发生率高且治疗棘手，许多大分子靶向药物难以有效进入中枢神经系统。图卡替尼的小分子特性使其能够在脑脊液中达到治疗浓度，从而直接作用于颅内的转移病灶。它被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，适用于那些在转移背景下已接受过包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体药物偶联物恩美曲妥珠单抗等治疗后发生进展的患者。

　　验证其疗效的关键三期临床试验数据令人鼓舞。在该研究中，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合的安慰剂组相比，加用图卡替尼的三联方案显著改善了患者的中位无进展生存期。对于基线存在脑转移的患者，三联治疗组显示出了更具优势的疾病控制效果，其颅内客观缓解率和中枢神经系统无进展生存期均获得显著提升。这直接印证了其对抗脑转移的临床价值。该药为口服制剂，每日两次，与食物同服或不同服均可，需与曲妥珠单抗和卡培他滨按既定方案联合使用。

　　在图卡替尼出现之前，HER2阳性乳腺癌脑转移的系统性治疗手段效果有限，局部治疗如放疗仍是主要方式。图卡替尼联合方案为这类患者提供了有效的全身治疗选项，改变了临床实践。与其他的HER2靶向药物相比，其对HER2的高度选择性及良好的血脑屏障穿透能力是其突出特点。在安全性方面，其联合方案的常见不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、疲劳及肝酶升高等。其中腹泻发生率较高，且可能较早出现，需要积极的预防性管理和对症支持治疗。肝功能监测也是常规要求。总体而言，图卡替尼的加入，不仅延长了晚期HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期，更在控制脑转移这一临床难题上取得了实质性进展，成为后线治疗中不可或缺的组成部分。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗转移性乳腺癌

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