拉布立酶(Fasturtec)是一种重组尿酸氧化酶,它能够将尿酸进一步氧化为尿囊素及过氧化氢。拉布立酶通过催化尿酸氧化为更易溶解的尿囊素,促进尿酸从肾脏的排泄,降低血清尿酸水平,缓解高尿酸血症相关症状,预防尿酸结晶的形成。拉布立酶(Fasturtec)是一种重组尿酸氧化酶,由转基因酿酒酵母菌株产生。拉布立酶的cDNA编码是从黄曲霉菌株中克隆出来的。用于治疗高尿酸血症,降低升高的血浆尿酸水平(由化疗引起)
拉布立酶(Fasturtec)为重组尿酸氧化酶类药物,核心作用为催化尿酸发生酶促氧化反应,将其转化为水溶性强、无生理活性的代谢产物尿囊素,进而加速体内尿酸排泄。尿酸是人体细胞代谢分解的天然副产物,肿瘤患者接受化疗时,大量肿瘤细胞会快速坏死、裂解,细胞内核酸大量释放,极易引发肿瘤溶解综合征,造成血尿酸短时间内异常升高。过量尿酸易形成结晶沉积于肾小管,引发肾功能损伤,严重时可诱发急性肾衰竭,极大影响肿瘤治疗进程与患者安全。拉布立酶的活性成分为尿酸氧化酶,可特异性靶向降解血液内多余尿酸,转化生成的尿囊素性质稳定、溶解性高,能够平稳经由肾脏随尿液排出体外,有效快速降低血尿酸浓度,减少尿酸结晶沉积,减轻肾脏代谢负担,从而有效预防和改善化疗继发的肾损伤。该药物依托重组DNA技术制备,通过基因工程改造酵母菌株,导入目标合成基因,使其稳定表达尿酸氧化酶。相较于天然真菌提取方式,重组工艺纯度更高、稳定性更强,为临床化疗相关高尿酸血症的防治提供了安全、有效的药理作用支撑。
剂量探索研究表明,48小时后,每日服用0.2毫克/公斤拉布立酶(Fasturtec),95%患者的尿酸水平可降至正常。在对比研究中,拉布立酶(Fasturtec)比别嘌呤醇更有效:在治疗后的前96小时内,接受拉布立酶(Fasturtec)治疗的患者的平均血尿酸水平低于接受别嘌呤醇治疗的患者(分别为128.1毫克/分升和328.5毫克/分升)。在附加研究中,21名接受拉布立酶(Fasturtec)治疗的儿童在24或48小时后均无尿酸水平升高。该研究还显示肾功能有所改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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