阿巴西普/恩瑞舒(Abatacept/Orencia)是一种选择性共刺激调节剂，通过与CD80和CD86结合，阻断与CD28的相互作用，抑制T淋巴细胞活化。这种相互作用可提供T淋巴细胞完全活化所需的共刺激信号。活化的T淋巴细胞涉及类风湿关节炎发病机制，在类风湿关节炎患者滑膜腔液中可观察到活化的T淋巴细胞。体外试验中，阿巴西普可减少T细胞增殖，抑制TNFα、干扰素-γ、白介素-2细胞因子产生。大鼠胶原蛋白诱发关节炎模型中，阿巴西普可抑制炎症，减少抗胶原蛋白抗体产生，减少抗原特异性干扰素-γ产生。这些生物学标志物与阿巴西普发挥临床疗效机制的关系尚不明确。药代动力学皮下注射给药皮下注射给药阿巴西普显示为线性药代动力学。治疗85天后观察到的稳态Cmin和Cmax平均值（范围）分别为32.5µg/mL（6.6-113.8µg/mL）和48.1µg/mL（9.8-132.4µg/mL）。皮下注射给药相对于静脉输注给药的阿巴西普生物利用度为79%。皮下注射剂与静脉输注剂之间全身清除率（0.28 mL/h/kg）、分布容积（0.11L/kg）和消除半衰期（14.3天）平均估计值相似。类风湿关节炎患者皮下注射阿巴西普群体药代动力学分析显示，阿巴西普清除率有随体重增加的趋势，与静脉给药数据一致。年龄和性别（按体重校正）不影响表观清除率。合并用药（如甲氨蝶呤、皮质类固醇和NSAIDs）不影响阿巴西普表观清除率。

　　药物过量：静脉输注给药剂量高达50 mg/kg（最大推荐剂量的5倍），未见明显毒性反应。如果发生药物过量，建议监测患者的不良反应体征或症状，并给予合适的对症治疗。

　　阿巴西普/恩瑞舒(Abatacept/Orencia)不良反应

　　不推荐药理作用阿巴西普/恩瑞舒(Abatacept/Orencia)与TNF拮抗剂合用。在这些临床试验中，大多数患者合用以下一种或多种药物：甲氨蝶呤，非甾体类抗炎药（NSAIDs），糖皮质激素，TNF拮抗剂，硫唑嘌呤，氯喹，金制剂，羟基氯喹，来氟米特，柳氮磺胺吡啶，阿那白滞素。最严重的不良反应是严重感染和恶性肿瘤。最常见的不良事件（阿巴西普组患者中的发生率≥10%）是头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和恶心。导致临床干预（中断或停用阿巴西普）的最常见不良反应是感染。导致用药中断的最常见感染是上呼吸道感染（1%）、支气管炎（0.7%）和带状疱疹（0.7%）。导致停药的最常见感染是感染性肺炎（0.2%）、局部感染（0.2%）、支气管炎（0.1%）。

　　阿巴西普/恩瑞舒(Abatacept/Orencia)核心优势

　　1.作用机制独特：

　　不同于TNF抑制剂，通过“阻断T细胞共刺激信号”起效，适合对TNF抑制剂疗效不佳、不耐受或有使用禁忌（如活动性感染、心衰）的患者，为临床提供“替代治疗方案”。

　　2.安全性较好：

　　对胃肠道刺激小，无TNF抑制剂常见的腹泻、腹痛等不良反应。

　　不增加结核、真菌感染及恶性肿瘤（如淋巴瘤）的风险，长期使用安全性数据更充分。

　　3.疗效稳定：

　　可快速缓解关节肿胀、疼痛，改善关节功能，长期使用能延缓关节骨质破坏，且与甲氨蝶呤等传统药物联用可增强疗效，不产生明显药物相互作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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