福坦替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,已证明对脾脏酪氨酸激酶(SYK)具有活性。fostamatinib的主要代谢物R406抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导。fostamatinib代谢物R406减少抗体介导的血小板破坏。福坦替尼通过保护血小板免受破坏来帮助控制慢性免疫性血小板减少症(ITP)的SYK抑制剂,可用于对先前使用血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)治疗没有应答的患者。
福坦替尼剂量和给药:
启用TAVALISSE,每日两次,每次100mg,随餐或不随餐服用。4周后,如果需要,增加至150mg,每天两次,以达到血小板计数至少50x10⁹/L,以降低出血风险。通过减少剂量、中断治疗或停药来控制不良反应。治疗12周后,如果血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平,则停止使用TAVALISSE。
福坦替尼剂型和规格片剂:100mg、150mg。
福坦替尼警告和注意事项:
高血压:每两周监测一次血压,直至稳定,然后每月监测一次。使用标准抗高血压治疗来控制高血压,如果需要,中断、减少或停止TAVALISSE。
肝毒性:每月监测LFT。如果LFT水平升高,中断、减少或停止TAVALISSE。
腹泻:采用支持性措施控制腹泻。如果腹泻变得严重,中断、减少或停止TAVALISSE。•中性粒细胞减少症:每月监测ANC和感染情况。如果中性粒细胞计数降至1.0x10⁹/L以下,中断、减少或终止TAVALISSE。
胚胎-胎儿毒性:TAVALISSE可对胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕方法。
福坦替尼不良反应:最常见的不良反应(≥5%且多于安慰剂)是腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、ALT/AST升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。
福坦替尼药物相互作用:强CYP3A4抑制剂:与强CYP3A4抑制剂同时使用会增加对R406(主要活性代谢物)的暴露。强CYP3A4诱导剂:不推荐同时使用。
福坦替尼在特定人群中使用:怀孕:告知妇女对胎儿的风险。哺乳期:建议女性不要母乳喂养。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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