司拉德帕是一种每日服用一次的高效、高选择性PPAR-δ激动剂。与其它PPAR激动剂相比，其优异的选择性（对PPAR-δ的选择性较PPAR-α和PPAR-γ高出1000倍以上）有望降低因脱靶激活其他PPAR亚型所致的不良反应。PPAR-δ激活在肝细胞和胆管细胞中发挥多重抗胆汁淤积作用：

　　下调CYP7A1：CYP7A1是胆汁酸合成的限速酶。司拉德帕通过抑制该酶的表达，减少胆汁酸的从头合成。减少胆固醇负荷：通过抑制胆固醇合成和膳食吸收，降低胆汁中胆固醇饱和度，从而减少胆汁酸池的毒性。

　　抗炎与抗纤维化：抑制促炎细胞因子的产生，减轻肝内炎症和纤维化进程。

　　目前司拉德帕的临床证据主要来自一项关键III期RESPONSE研究及其长期扩展研究ASSURE。

　　生化改善：治疗12个月时，司拉德帕组综合反应率（碱性磷酸酶<1.67倍正常值上限、碱性磷酸酶下降≥15%、总胆红素正常）显著高于安慰剂组（62%vs 20%）。在代偿性肝硬化患者中同样有效。

　　瘙痒改善：对于基线中重度瘙痒患者，司拉德帕治疗显著改善瘙痒评分，且效果持续长达2年。

　　安全性：总体耐受性良好，未发现与治疗相关的严重不良事件。长期扩展研究中未出现累积性毒性。

　　司拉德帕作为一种强效、高选择性的PPAR-δ激动剂，在原发性胆汁性胆管炎的治疗中展现出明确的抗胆汁淤积作用和良好的短期安全性，同时能显著改善患者的生活质量（瘙痒）。然而，目前的证据仅限于单一项III期研究，尚未在更大人群中验证其长期疗效和安全性。未来需要更多III期临床试验，尤其是针对不同种族、不同疾病阶段（如失代偿期肝硬化）患者的研究，以及与其他活性对照药物的头对头比较，以全面确立司拉德帕在原发性胆汁性胆管炎治疗中的地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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