替那帕诺Tenapanor是一种小分子药物，可选择性抑制胃肠道中的钠/氢交换体3(NHE3)，主要用于治疗成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)，以及降低对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受的慢性肾脏病(CKD)透析成人患者的血清磷水平。替那帕诺通过阻断NHE3，减少肠道对钠的吸收，从而促进肠腔内水分的潴留，软化粪便，加速胃肠道转运，对便秘型肠易激综合征(IBS-C)具有泻药作用，同时还能减少慢性肾病(CKD)适应症中的细胞旁磷酸盐吸收。

　　替那帕诺可抑制肠道摄取转运体OATP2B1。OATP2B1底物类药物与替那帕诺合用时代谢暴露量可能降低，应监测疗效下降相关体征，并根据需要调整合用药物剂量。依那普利为OATP2B1底物。依那普利与替那帕诺（30 mg每日两次，连用5天）合用后，依那普利及其活性代谢产物依那普利拉的血药峰浓度（Cmax）较单用依那普利时降低约70%，全身总暴露量（AUC）降低50%～65%。但在透析治疗的慢性肾脏病患者中，因肾脏清除率下降，依那普利拉暴露量本就偏高，可抵消合用替那帕诺后的暴露量下降。因此，依那普利与替那帕诺合用时，无需按常规对透析CKD患者进一步降低依那普利起始剂量。

　　替那帕诺经每日两次口服重复给药后吸收极少。在大多数受试者样本中，单次及重复口服替那帕诺30 mg每日两次后，其血浆浓度均低于定量下限（低于0.5 ng/mL）。因此，无法测定曲线下面积（AUC）、峰浓度（Cmax）、半衰期（t₁/₂）等标准药代动力学参数。替那帕诺主要经CYP3A4/5代谢，在血浆中可检测到低水平的主要代谢产物M1。健康受试者单次服用替那帕诺30 mg后，M1的峰浓度（Cmax）约为3 ng/mL；重复给予30 mg每日两次至稳态时，M1峰浓度约为14 ng/mL。根据跨研究对比，接受透析的慢性肾脏病患者（eGFR＜15 mL/min/1.73 m²）体内M1的稳态血浆浓度与接受相近剂量替那帕诺的健康受试者无显著差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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