纳地美定(Symproic)是一种口服的末梢性μ阿片受体拮抗剂，主要用于治疗阿片类药物引起的便秘症(OIC)。阿片类药物（吗啡、羟考酮、芬太尼等）是癌痛和中重度慢性疼痛的一线治疗药物。它们通过与中枢神经系统的μ-阿片受体结合发挥镇痛作用——但同样的受体也存在于胃肠道中：被激活后，肠道蠕动减慢、肠液分泌减少，导致便秘。这就是"痛上加便秘"的根源。纳地美定的分子设计使其不易透过血脑屏障，因此只作用于胃肠道中的μ-阿片受体，解除阿片类药物对肠道的抑制，恢复正常的肠道蠕动和分泌功能。

　　纳地美定是一种阿片受体拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体均具有结合亲和力。在胃肠道等组织中，纳地美定作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用，从而减轻阿片类药物的致便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物，通过引入侧链增加了分子量和极性表面积，从而降低其透过血脑屏障（BBB）的能力。纳地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运体的底物。基于这些特性，预计纳地美定在推荐剂量水平下对中枢神经系统（CNS）的渗透性可忽略不计，因此降低了其干扰阿片类药物中枢镇痛作用的可能性。多项非临床和临床研究也表明，口服给药后，纳地美定可通过拮抗阿片类药物在外周肠受体的作用而有效治疗OIC，且不会降低阿片类药物作用于CNS受体所介导的镇痛效果。

　　目前，临床常用于治疗OIC的泻药可能会导致恶心呕吐、腹泻腹痛等胃肠道不良反应，且治标不治本；阿片受体拮抗剂虽能减弱阿片类药物的胃肠道效应缓解便秘，但其可能因跨越血脑屏障而降低阿片类药物的镇痛作用。纳地美定选择性作用于肠道μ-阿片受体，无电解质紊乱风险，适配OIC患者长期用药需求，并且几乎不进入中枢神经系统，未发现影响阿片类药物镇痛效果。纳地美定为缓解阿片药物引起的便秘，给患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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