Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
研究人员近年来发现对于KRAS突变中的G12C突变体，与突变生成的胱氨酸（即C）共价结合的小分子更倾向与和GDP结合的KRAS蛋白相结合，从而将KRAS G12C突变体锁死在失活状态。这一发现催生了靶向KRAS G12C突变体的小分子共价抑制剂的“井喷式“研究。其中Sot...
阿达格拉西布 （Adagrasib,MRTX849)是一种有效，口服可用，突变选择性的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。它半衰期长达23个小时，药效呈现剂量依赖性，并且可以进入中枢神经系统。临床前试验显示，阿达格拉西布对九类含有KRAS-G12C突变的肿...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
Adagrasib( 阿达格拉西布 ，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。2021年6月24...
非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的一类，小细胞肺癌以外的肺癌通常都属于非小细胞肺癌。早期的非小细胞肺癌并没有明显的症状，早期的非小细胞肺癌病患常常是因为其它原因照射胸部X光时被医生无意间发现。 阿达格拉西布 （Adagrasib MRTX849）是一种KRAS G12...
在KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者中，无论是口服单药治疗还是联合西妥昔单抗治疗， 阿达格拉西布 均显示出抗肿瘤活性。联合治疗组的中位缓解持续时间超过6个月。两组患者均发生可逆性不良事件。阿达格拉西布（adagrasib）是一种口服的KRAS G12C小分...
阿达格拉西布 (Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效剂量下，阿达格拉西布针对不同的肿瘤模型均显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用。Adgr...
肺癌是最常见的癌症类型，同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病，大约占肺癌患病总数的80%-85%。医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），...
阿达格拉西布 Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，属于RAS GTPase家族。分子式为C32H35ClFN7O2，分子量为604.1 g/mol。这化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟...
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